Avanafil dibenzenesulfonate
Avanafil dibenzenesulfonate
常用名：Avanafil dibenzenesulfonate
CAS号：330784-48-0
英文名：Avanafil dibenzenesulfonate
中文别名：N/A
Avanafildibenzenesulfonate名称
英文名：Avanafildibenzenesulfonate
Avanafildibenzenesulfonate生物活性
描述：Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>内分泌信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)信号通路>>免疫及炎症>>一氧化氮合酶
靶点：
PDE5:5.2nM(IC50)
PDE6:630nM(IC50)
PDE4:5700nM(IC50)
PDE10:6200nM(IC50)
PDE7:27000nM(IC50)
PDE2:51000nM(IC50)
PDE1:53000nM(IC50)
体外研究：阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(0.01-1000µM)对糖尿病组海绵体条带中电场刺激(1-20Hz)诱导的松弛反应的增强率为45%[2]。
体内研究：阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(10mg/kg；p.o.；每日,持续30天；雄性大鼠)通过激活NO、cGMP和PKG(NO/cGMP/PKG)信号通路增加骨组织中的血管生成,并显著降低地塞米松诱导的骨密度损失、骨萎缩和氧化应激[1]。阿伐那非(TA-1790)二苯磺酸盐(10µM；ICI；一次,持续10周)改善T2DM大鼠的勃起反应[2]。动物模型：糖皮质激素诱导的骨质疏松症(GIOP)雄性大鼠模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服给药；结果：降低eNOS、NO、PDE-5、PICP、MDA、CoQ10/CoQ10H和8-OHdG/108dG的水平。增加cGMP、PKG、皮质醇和CTCP水平。动物模型：糖皮质激素诱导的骨质疏松症(GIOP)雄性大鼠模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服给药；结果：右侧股骨小梁骨厚度和骨骺骨宽度增加。动物模型：雄性T2DMSprague-Dawley大鼠[2]剂量：10µM给药：海绵体内注射；一次,持续10周结果：响应神经刺激,ICP/MAP增加,总ICP值增加。
参考文献：
[1].HuyutZ,et,al.EffectsofthePhosphodiesterase-5(PDE-5)Inhibitors,AvanafilandZaprinast,onBoneRemodelingandOxidativeDamageinaRatModelofGlucocorticoid-InducedOsteoporosis.MedSciMonitBasicRes.2018Mar13;24:47-58.
[2].YilmazD,et,al.Theeffectofintracavernosalavanafil,anewerphosphodiesterase-5inhibitor,onneonataltype2diabeticratswitherectiledysfunction.Urology.2014Feb;83(2):508.e7-12.
[3].KoteraJ,et,al.Avanafil,apotentandhighlyselectivephosphodiesterase-5inhibitorforerectiledysfunction.JUrol.2012Aug;188(2):668-74.
Avanafildibenzenesulfonate物理化学性质
分子式：C35H38ClN7O9S2
分子量：800.30
Avanafil dibenzenesulfonate重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Avanafildibenzenesulfonate
Avanafil dibenzenesulfonate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
