舒拉明钠

舒拉明钠名称

中文名：苏拉明钠
英文名：Suraminhexasodiumsalt
中文别名：苏拉明|8,8'-碳酰双亚氨-3,1-亚苯基碳酰亚氨-(4-甲基-3,1-亚苯基)碳酰亚氨双-1,3,5-萘三磺酸六钠|舒拉明钠
英文别名：更多

舒拉明钠生物活性

描述：Suraminsodiumsalt是具有多种生物活性的多磺化萘基脲。Suramin是DNA拓扑异构酶II抑制剂,IC50为5μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>癌症
靶点：

IC50:5μM(DNAtopoisomeraseII)[3]

体外研究：苏拉明抑制培养的HeLa细胞中的细胞增殖和DNA合成。通过40μM苏拉明完全消除SV40DNA的复制。DNA聚合酶α对较低浓度的苏拉明敏感(IC50=8μM)比DNA聚合酶δ(IC50=36μM)敏感,而DNA聚合酶β对药物相对不敏感(IC50为90μM)[1]。苏拉明是细菌RecA蛋白的DNA链交换和ATP酶活性的有效抑制剂。苏拉明抑制RecA催化的LexA阻遏蛋白水解切割。苏拉明这种抑制作用的机制涉及其拆解RecA-单链DNA细丝的能力[2]。苏拉明是核酶DNA拓扑异构酶II的有效抑制剂。苏拉明抑制纯化的酵母拓扑异构酶II,IC50约为5μM[3]。
体内研究：与对照大鼠相比,苏拉明治疗在第21天显示出较低的肺动脉压,右心室肥大和远端血管肌肉化值。苏拉明治疗抑制PA-SMC增殖并减弱炎症反应和胶原沉积[4]。
激酶实验：ATP酶测定在10μL反应混合物中进行，所述反应混合物含有20mMTris-HCl（pH7.5），1mMDTT，8mMMgCl2,5μMM13环状ssDNA，来自指定细菌物种的2.5μMRecA和增加浓度的苏拉明。通过加入2mM[α-32P]ATP引发反应，在37℃温育30分钟并通过加入25mMEDTA终止反应[2]。
动物实验：大鼠：为了评估苏拉明的潜在预防和疗效，在MCT注射后将大鼠随机分成4组。在预防策略中，治疗在第一天开始，并且一组每周两次静脉内接受10mg/kg苏拉明，持续3周，而第二组在相同时间点仅接受载体。为了评估苏拉明的潜在疗效，给予大鼠MCT并且不进行处理21天，然后将其随机分成两组，随后从第21天至第42天（包括苏拉明或载体）用苏拉明或载体治疗。从MCT注射的第21天到对应于治疗期的第42天评估苏拉明对存活的影响[4]。
参考文献：

[1].JindalHK,etal.SuraminaffectsDNAsynthesisinHeLacellsbyinhibitionofDNApolymerases.CancerRes.1990Dec15;50(24):7754-7.

[2].NautiyalA,etal.SuraminisapotentandselectiveinhibitorofMycobacteriumtuberculosisRecAproteinandtheSOSresponse:RecAasapotentialtargetforantibacterialdrugdiscovery.JAntimicrobChemother.2014Jul;69(7):1834-43.

[3].BojanowskiK,etal.SuraminisaninhibitorofDNAtopoisomeraseIIinvitroandinChinesehamsterfibrosarcomacells.ProcNatlAcadSciUSA.1992Apr1;89(7):3025-9.

[4].IzikkiM,etal.Thebeneficialeffectofsuraminonmonocrotaline-inducedpulmonaryhypertensioninrats.PLoSOne.2013Oct15;8(10):e77073.

舒拉明钠物理化学性质

分子式：C51H34N6Na6O23S6
分子量：1429.171
精确质量：1427.938599
PSA：551.01000
LogP：11.61040
外观性状：白色
储存条件：0-6°C
水溶解性：可溶
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:6

3.氢键受体数量:23

4.可旋转化学键数量:10

5.互变异构体数量:155

6.拓扑分子极性表面积551

7.重原子数量:92

8.表面电荷:0

9.复杂度:2940

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:7

舒拉明钠MSDS

：舒拉明钠MSDS英文版

舒拉明钠毒性和生态

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舒拉明钠毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠经腹腔LD5O：750mg/kg

小鼠经静脉LD5O：620mg/kg

2、其他多剂量毒性：大鼠经腹腔TDLO：252mg/m3/7W-I

小鼠经腹腔TDLO：1750mg/m3/7D-I

舒拉明钠毒性英文版

舒拉明钠安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：R22:Harmfulifswallowed.R36/38:Irritatingtoeyesandskin.
安全声明(欧洲)：22-24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：QM7000000

舒拉明钠文献47

更多文献：PurinergicsignalingviaP2Yreceptorsup-mediatesIL-6productionbylivermacrophages/Kupffercells.

J.Toxicol.Sci.39(3),413-23,(2014)

Residentmacrophagesintheliver(Kupffercells)producevariouscytokinesandchemokines,andhaveimportantrolesinhepatitisandliverfibrosis.Thecellsareactivatedbyvariousfactors,forex…

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：Chemicalgeneticsrevealsacomplexfunctionalgroundstateofneuralstemcells.

Nat.Chem.Biol.3(5),268-273,(2007)

Theidentificationofself-renewingandmultipotentneuralstemcells(NSCs)inthemammalianbrainholdspromiseforthetreatmentofneurologicaldiseasesandhasyieldednewinsightintobraincanc…

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：GeneticmappingoftargetsmediatingdifferentialchemicalphenotypesinPlasmodiumfalciparum.

Nat.Chem.Biol.5,765-71,(2009)

StudiesofgenefunctionandmolecularmechanismsinPlasmodiumfalciparumarehamperedbydifficultiesincharacterizingandmeasuringphenotypicdifferencesbetweenindividualparasites.Wescreened…

：

舒拉明钠英文别名

：Hexasodium8,8'-{carbonylbis[imino-3,1-phenylenecarbonylimino(4-methyl-3,1-phenylene)carbonylimino]}di(1,3,5-naphthalenetrisulfonate)
：Suraminhexasodiumsalt
：EINECS204-949-3
：Naphuride
：Hexasodium8-[(4-methyl-3-{[3-({[3-({2-methyl-5-[(4,6,8-trisulfonato-1-naphthyl)carbamoyl]phenyl}carbamoyl)phenyl]carbamoyl}amino)benzoyl]amino}benzoyl)amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonate
：Suraminsodiumsalt
：Hexasodiumsym-Bis(m-aminobenzoyl-m-amino-p-methylbenzoyl-1-naphthylamino-4,6,8-trisulfonate)Carbamide
：Suraminsodium
：hexasodium8-[(4-methyl-3-{[3-({[3-({2-methyl-5-[(4,6,8-trisulfonatonaphthalen-1-yl)carbamoyl]phenyl}carbamoyl)phenyl]carbamoyl}amino)benzoyl]amino}benzoyl)amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonate
：hexasodium,8-[[4-methyl-3-[[3-[[3-[[2-methyl-5-[(4,6,8-trisulfonatonaphthalen-1-yl)carbamoyl]phenyl]carbamoyl]phenyl]carbamoylamino]benzoyl]amino]benzoyl]amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonate
：Suramin(SodiumSalt)
：Sodiumsuramin
：suraminesodium
：Suraminesodiumsalt
：Suraminhexasodium
：1,3,5-Naphthalenetrisulfonicacid,8,8'-[carbonylbis[imino-3,1-phenylenecarbonylimino(4-methyl-3,1-phenylene)carbonylimino]]bis-,sodiumsalt(1:6)
：309f
：MFCD00210217

舒拉明钠重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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