PF-4693627
PF-4693627
常用名：PF-4693627
CAS号：1312815-93-2
英文名：PF-4693627
中文别名：N/A
PF-4693627名称
英文名：1-[5-chloro-6-(4-chlorophenyl)-1,3-benzoxazol-2-yl]-N-[(1S,3S)-3-(hydroxymethyl)cyclohexyl]piperidine-4-carboxamide
英文别名：更多
PF-4693627生物活性
描述：PF-4693627是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶(mPGES-1)抑制剂(IC50=3nM),可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎等。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>PGE合成酶
靶点：
IC50:3nM(mPGES-1)[1]
体外研究：PF-4693627对HWB-1483和人胎儿成纤维细胞中IC50s分别为180和6nm的mPGES-1也有抑制作用[1]。PF-4693627在脂多糖(LPS)刺激的人全血(HWB)细胞检测中显示出高活性(IC50=109nm)[1]。
体内研究：PF-4693627(10mg/kg；口服)抑制了豚鼠角叉菜胶刺激的气囊模型中63%的PGE2生成,与对照组相比[1]。PF-4693627(1.0mg/kg；静脉注射)在Sprague-Dawley大鼠中显示出良好的生物利用度(59%)和适度的半衰期(t1/2=3.7h)[1]。动物模型：角叉菜胶刺激豚鼠气袋炎症模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服结果：抑制PGE263%。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]。剂量：1.0mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射。结果：清除率(CL)、分布容积(Vdss)、t1/2、平均停留时间(MRT)和生物利用度(F)分别为12ml/min/kg、3.0l/kg、3.7h、4.42h和59%。
参考文献：
[1].ArhancetGB,etal.DiscoveryandSARofPF-4693627,apotent,selectiveandorallybioavailablemPGES-1inhibitorforthepotentialtreatmentofinflammation.BioorgMedChemLett.2013Feb15;23(4):1114-9.
PF-4693627物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C26H29Cl2N3O3
分子量：502.433
精确质量：501.158600
PSA：78.60000
LogP：4.84
折射率：1.659
PF-4693627英文别名
：1-[5-Chloro-6-(4-chlorophenyl)-1,3-benzoxazol-2-yl]-N-[(1S,3S)-3-(hydroxymethyl)cyclohexyl]-4-piperidinecarboxamide
：4-Piperidinecarboxamide,1-[5-chloro-6-(4-chlorophenyl)-2-benzoxazolyl]-N-[(1S,3S)-3-(hydroxymethyl)cyclohexyl]-
PF-4693627重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
PF-4693627
PF-4693627
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
