Bopindolol Malonate
Bopindolol Malonate
常用名：Bopindolol Malonate
CAS号：82857-38-3
英文名：Bopindolol Malonate
中文别名：N/A
BopindololMalonate名称
英文名：1-[(2-Methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-3-[(2-methyl-2-propanyl)amino]-2-propanylbenzoate
BopindololMalonate生物活性
描述：丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>肾素
靶点：
Adrenergicreceptor,Renin,5-HTreceptors[1][4]
体内研究：波平朵醇(静脉注射；8、16和32μg/kg)对异丙肾上腺素诱发的心动过速具有剂量依赖性抑制作用,该药物对麻醉犬的效力是普萘洛尔的4倍[1]。Bopindolol(0.3、1和3mg/kg；IP；单剂量)可导致舒张压和心率的剂量依赖性降低[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(260-300g)[2]剂量：0.3、1和3mg/kg给药：IP；单剂量结果：产生剂量依赖性舒张压降低,在3mg/kg时降低约8mmHg。以剂量依赖的方式降低心率。
参考文献：
[1].HarronDW,etal.Bopindolol.Areviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticpropertiesandtherapeuticefficacy.Drugs.1991Jan;41(1):130-49.
[2].HTanaka,etal.Hypotensiveeffectofbopindololinpithedrats.GenPharmacol.1993Mar;24(2):373-5.
[3].YHosohata,etal.Bopindololisaslowlydissociatingbeta1-adrenoceptorantagonistwhencomparedtootherbeta-blockers.BiolPharmBull.1995Aug;18(8):1066-71.
[4].NagatomoT,etal.Bopindolol:pharmacologicalbasisandclinicalimplications.CardiovascDrugRev.2001Spring;19(1):9-24.
BopindololMalonate物理化学性质
分子式：C23H28N2O3
分子量：380.48000
精确质量：380.21000
PSA：63.35000
LogP：4.85970
储存条件：-20°C，密闭，干燥
BopindololMalonate毒性和生态
：
BopindololMalonate毒性英文版
Bopindolol Malonate重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
BopindololMalonate
Bopindolol Malonate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
