AMG 8379
AMG 8379
常用名：AMG 8379
CAS号：1642112-31-9
英文名：AMG8379
中文别名：N/A
AMG8379名称
英文名：1-(3'-Chloro-2,5'-difluoro-5-methoxy-4-biphenylyl)-N-(1,2-oxazol-3-yl)-2-oxo-1,2-dihydro-6-quinolinesulfonamide
英文别名：更多
AMG8379生物活性
描述：AMG8379(AMG-8379,AMG8379)是一种有效的选择性电压门控钠通道Nav1.7拮抗剂,IC50为8.5nM；有效阻断背根神经节(DRG)神经元内源性河豚毒素(TTX)敏感钠通道,IC50为全细胞膜片钳电生理学测定中3.1nM；显示选择性比其他NaV家族成员(包括NaV1.4和NaV1.5)高100至1000倍；阻断C-纤维中机械诱导的动作电位发射,降低热诱导C-纤维尖峰的频率；在可翻译模型中表现出药效学效应瘙痒和疼痛。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病
体外研究：AMG8379比其他NaV家族成员具有100到1000倍的选择性,包括肌肉中表达的NaV1.4和心脏中表达的NaV1.5,以及DRG神经元中的TTX抗性NaV通道[1]。计算了AMG8379抑制NaV1.7ko小鼠C-纤维突增的IC50,该实验中NaV1.7组分的完整药理学阻滞是基于NaV1.7ko小鼠的放电水平。这样,AMG8379块的IC50为47.0±8.1nm[1]。
体内研究：AMG8379(30-100mg/kg；p.o.)抑制辣椒素诱导的伤害性行为[1]。动物模型：CD-1雄性小鼠[1]剂量：30或100mg/kg体重给药：口服结果：整体伤害行为呈剂量依赖性降低。
参考文献：
[1].KornecookTJ,etal.PharmacologicCharacterizationofAMG8379,aPotentandSelectiveSmallMoleculeSulfonamideAntagonistoftheVoltage-GatedSodiumChannelNaV1.7.JPharmacolExpTher.2017Jul;362(1):146-160.
AMG8379物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：752.0±70.0°Cat760mmHg
分子式：C25H16ClF2N3O5S
分子量：543.926
闪点：408.6±35.7°C
精确质量：543.046753
LogP：4.78
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.656
AMG8379英文别名
：6-Quinolinesulfonamide,1-(3'-chloro-2,5'-difluoro-5-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1,2-dihydro-N-3-isoxazolyl-2-oxo-
：1-(3'-Chloro-2,5'-difluoro-5-methoxy-4-biphenylyl)-N-(1,2-oxazol-3-yl)-2-oxo-1,2-dihydro-6-quinolinesulfonamide
AMG 8379重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
AMG8379
AMG 8379
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
