Batabulin sodium

Batabulinsodium名称

英文名：sodium,(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonylazanide
英文别名：更多

Batabulinsodium生物活性

描述：Batabulinsodium(T138067sodium)是一种抗肿瘤剂,可与β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管(microtubule)聚合。Batabulinsodium影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。Batabulinsodium具有抗多药耐药性肿瘤的功效。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点：

β-tubulin[1]

体外研究：Batabulin(T138067；30-300nm；24小时；MCF7细胞)处理显示细胞中四倍体(4n)DNA含量约为25-30%,表明细胞在G2/M细胞周期边界停止[1]。巴塔布林(T138067；30-300纳米；24-48小时；MCF7细胞)治疗显示25-30%的凋亡。在暴露于100nm巴塔布林48小时后,大约50-80%的细胞正在经历凋亡[1]。巴塔布林(T138067)共价选择性地与β-微管蛋白异构体的子集结合,从而破坏微管聚合。共价修饰发生在由β1、β2和β4微管蛋白同型共享的保守Cys-239处。暴露于巴塔布林的细胞形态发生改变,表明细胞骨架崩溃,染色体倍性增加[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：30nm,100nm和300nm孵育时间：24小时结果：在G2/M细胞周期边界出现停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：30nm、100nm和300nm孵育时间：24h或48h结果：25～30%的细胞表现为凋亡细胞DNA含量降低的特征。
体内研究：巴塔布林(T138067；40mg/kg；腹腔注射；每周一次；第5、12和19天；雄性裸鼠裸鼠)治疗会损害药物敏感CCRF-CEM肿瘤的生长[1]。动物模型：雄性裸鼠(nu/nu)(6-8周龄,20-25g)注射CCRF-CEM细胞[1]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射,每周1次,第5、12、19天结果：抑制了药物敏感的CCRF-CEM肿瘤的生长。
参考文献：

[1].ShanB,etal.Selective,covalentmodificationofbeta-tubulinresidueCys-239byT138067,anantitumoragentwithinvivoefficacyagainstmultidrug-resistanttumors.ProcNatlAcadSciUSA.1999May11;96(10):5686-91.

Batabulinsodium物理化学性质

沸点：403.3ºCat760mmHg
分子式：C13H6F6NNaO3S
分子量：393.23700
闪点：197.7ºC
精确质量：392.98700
PSA：51.75000
LogP：5.00470
蒸汽压：1.03E-06mmHgat25°C

Batabulinsodium英文别名

：Batabulinsodium
：sodium(3-fluoro-4-methoxyphenyl)[(pentafluorophenyl)sulfonyl]azanide
：Batabulinsodium(USAN)

Batabulin sodium重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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