Lesogaberan
Lesogaberan
常用名：Lesogaberan
CAS号：344413-67-8
英文名：Lesogaberan
中文别名：N/A
Lesogaberan名称
英文名：[(2R)-3-amino-2-fluoropropyl]phosphinicacid
英文别名：更多
Lesogaberan生物活性
描述：Lesogaberan(AZD-3355)是一种有效的选择性GABAB受体激动剂,对人重组GABAB受体的EC50为8.6nM。对大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Ki)分别为5.1nM和1.4μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>代谢疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
靶点：
Ki:5.1±1.2nM(ratGABAB),1.4±0.3μM(ratGABAA)[1]EC50:8.6±0.77nM(humanGABABreceptor)[1]
体外研究：Lesogaberan(3-30nm)促进人胰岛细胞体外增殖[2]。细胞增殖实验[2]细胞系：人胰岛细胞浓度：3、10、30nm孵育时间：4d结果：3 nM具有较小但不显著的促增殖作用,而高剂量(10、30 nM)的处理导致增殖比单独培养基中的胰岛增加2-3倍。
体内研究：Lesogaberan(AZD3355)对重组人GABAB受体有较强的刺激作用,对犬短暂性食管下括约肌松弛(TLESR)有抑制作用,呈双相剂量-反应曲线[1]。口服Lesogaberan(0.08 mg/mL；48小时)对小鼠胰岛移植物中人胰岛β细胞凋亡的保护作用[2]。Lesogaberan(7μmol/kg)在雌性SpragueDawley大鼠中显示出较高的口服利用率(88%在狗中,100%在大鼠中)和相对较低的全身清除率[1]。动物模型：糖尿病NOD/scid小鼠移植人胰岛[2]剂量：0.08 mg/mL给药：口服；48h结果：显著降低人胰岛移植物中胰岛细胞凋亡百分率,增加胰岛素+β细胞的频率。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：7μmol/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：口服有效率高(犬88%,大鼠100%),全身清除率相对较低。大鼠和人血浆蛋白结合率为1%。
参考文献：
[1].LehmannA,etal.(R)-(3-amino-2-fluoropropyl)phosphinicacid(AZD3355),anovelGABABreceptoragonist,inhibitstransientloweresophagealsphincterrelaxationthroughaperipheralmodeofaction.JPharmacolExpTher.2009Nov;331(2):504-12.
[2].TianJ,etal.RepurposingLesogaberantoPromoteHumanIsletCellSurvivalandβ-CellReplication.JDiabetesRes.2017;2017:6403539.
Lesogaberan物理化学性质
分子式：C3H9FNO2P
分子量：141.08100
精确质量：141.03500
PSA：86.79000
LogP：0.45050
Lesogaberan英文别名
：Lesogaberan[INN]
：(2R)-3-Amino-2-fluoropropylphosphinicacid
：UNII-4D6Q6HGC7Z
Lesogaberan重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Lesogaberan
Lesogaberan
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
