變棉子酚

變棉子酚名称

中文名：變棉子酚
英文名：methanol,3-methyl-5-propan-2-yl-2-(1,6,7-trihydroxy-3-methyl-5-propan-2-ylnaphthalen-2-yl)naphthalene-1,6,7-triol
英文别名：更多

變棉子酚生物活性

描述：(+)-Apogossypol是一种泛BCL-2拮抗剂,与Mcl-1,Bcl-2和Bcl-xL结合,EC50分别为2.6,2.8和3.69μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点：

Mcl-1:2.6μM(EC50)

Bcl-2:2.8μM(EC50)

Bcl-xL:3.69μM(EC50)

体外研究：与NMR结合和荧光偏振测定(FPA)数据一致,(+)-Apogossypol显示出对Bcl-xL的有效结合亲和力,Kd值为1.7μM[1]。研究(+)-Apogossypol和Gossypol的抑制作用在LNCaP细胞存活时,进行MTT测定。结果表明,(+)-阿朴棉子酚以与棉酚类似的方式以时间和剂量依赖性方式抑制LNCaP细胞的增殖。在~72小时内对LNCaP细胞的50％抑制浓度(IC50)为9.57μM,而Gossypol对LNCaP细胞的IC50为10.35μM[2]。
体内研究：由于其改进的结构,(+)-Apogossypol预期表现出较低的毒性,同时在体外保持显着的抗生长和抗肿瘤活性,类似于棉酚。在携带皮下LNCaP细胞异种移植物的小鼠中评估(+)-阿朴棉子酚的抗癌作用。通过卡尺和平衡监测和测量肿瘤生长。通过(+)-阿朴棉子酚显着改善小鼠的存活率。值得注意的是,(+)-阿朴棉子酚治疗后肿瘤大小也明显减少(P<0.01)[2]。
细胞实验：通过MTT测定法测量（+）-阿朴棉子酚和棉酚对前列腺癌细胞系的细胞毒性作用。将LNCaP细胞接种到无菌96孔平底板上并孵育过夜。然后用梯度浓度（2-20μM）将稀释的（+）-阿朴棉子酚（1和10μM）和棉酚加入到每个孔中。对于细胞活力测试，将肿瘤细胞悬浮于200μL完全培养基和0.2μLDMSO的混合溶液中，并将具有200μL完全培养基的孔用作空白对照。将板在37℃，5％CO2下孵育72小时。然后除去培养基，并向孔中加入0.5μMMTT。再过4小时后，向每个孔中加入150μLDMSO。在酶标仪上读取570nm处的吸光度。测定产生50％细胞抑制的药物浓度（IC50）。所有实验一式三份进行[2]。
动物实验：小鼠[2]使用雌性无胸腺裸（nu/nu）小鼠（4-6周龄，体重20-25g）。将LNCaP细胞（2×106）皮下注射到每只小鼠中。使用卡尺每两天测量肿瘤体积并计算。当皮下肿瘤大小达到150-200mm3时，将这些小鼠随机分成三组，每组由10只小鼠组成。接下来，他们分别用（+）-阿朴棉子酚和棉酚以20mg/kg腹膜内处理，每7天qd处理28天。载体对照组接受与治疗组中相同量的DMSO。每天检测肿瘤体积。将肿瘤组织固定在10％福尔马林溶液中。用石蜡包埋组织，制备切片。用苏木精和曙红染色样品并用显微镜检查。
参考文献：

[1].WeiJ,etal.ApogossypolderivativesasantagonistsofantiapoptoticBcl-2familyproteins.MolCancerTher.2009Apr;8(4):904-13.

[2].ZhanW,etal.Inhibitoryactivityofapogossypolinhumanprostatecancerinvitroandinvivo.MolMedRep.2015Jun;11(6):4142-8.

變棉子酚物理化学性质

分子式：C28H30O6S
分子量：494.60
PSA：141.61000
LogP：6.36570

變棉子酚英文别名

：[2,1',6,6',7,7'-hexol,3,3'-dimethyl-5,5'-bis(1-methylethyl)-,(+)
：(+)-Apogossypol

變棉子酚重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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