HKI-357
HKI-357
常用名：HKI-357
CAS号：848133-17-5
英文名：HKI 357
中文别名：N/A
HKI-357名称
英文名：(E)-N-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
英文别名：更多
HKI-357生物活性
描述：HKI-357是EGFR和ERBB2的不可逆双重抑制剂,IC50分别为34nM和33nM。HKI-357抑制EGFR自磷酸化(检测位点为Y1068),及AKT和MAPK磷酸化。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
EGFR:34nM(IC50)
ErbB2:33nM(IC50)
体外研究：HKI-357(0.01-10μM)能有效地抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号传导,如AKT和MAPK磷酸化在NCI-H1975细胞中的作用[1]。HKI-357也能有效抑制携带delE746-A750-EGFR突变的NCI-H1650细胞的EGFR自磷酸化(在Y1068残基处测定)和AKT和MAPK磷酸化[1]。WesternBlot分析[1]细胞株：NCI-H1975支气管肺泡细胞株浓度：0.01,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：结果：抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号AKT和MAPK磷酸化。
参考文献：
[1].KwakEL,etal.IrreversibleinhibitorsoftheEGFreceptormaycircumventacquiredresistancetogefitinib.ProcNatlAcadSciUSA.2005May24;102(21):7665-70.
HKI-357物理化学性质
分子式：C31H29ClFN5O3
分子量：574.04500
精确质量：573.19400
PSA：106.23000
LogP：6.74798
储存条件：-20°C，密闭，干燥
HKI-357合成线路
：
4-(4-(3-Fluorob…
848133-14-2
~78%
HKI-357
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：文献：WyethPatent:US2005/59678A1,2005;Locationinpatent:Page4-5;US20050059678A1
：
3-N,N-二甲氨基甲基丙烯酰氯
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848133-14-2
~81%
HKI-357
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：文献：WYETHPatent:WO2005/34955A1,2005;Locationinpatent:Page/Pagecolumn13-14;WO2005/034955A1
：
4-bromocrotonyl…
99083-25-7
二甲胺
124-40-3
4-(4-(3-Fluorob…
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~%
HKI-357
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：文献：Tsou,Hwei-Ru;Overbeek-Klumpers,ElsebeG.;Hallett,WilliamA.;Reich,MarvinF.;Floyd,M.Brawner;Johnson,BernardD.;Michalak,RonaldS.;Nilakantan,Ramaswamy;Discafani,Carolyn;Golas,Jonathan;Rabindran,SridharK.;Shen,Ru;Shi,Xiaoqing;Wang,Yu-Fen;Upeslacis,Janis;Wissner,AllanJournalofMedicinalChemistry,2005,vol.48,#4p.1107-1131
：
4-氯-3-氰基-7-乙氧基-…
214476-09-2
~%
HKI-357
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：文献：Tsou,Hwei-Ru;Overbeek-Klumpers,ElsebeG.;Hallett,WilliamA.;Reich,MarvinF.;Floyd,M.Brawner;Johnson,BernardD.;Michalak,RonaldS.;Nilakantan,Ramaswamy;Discafani,Carolyn;Golas,Jonathan;Rabindran,SridharK.;Shen,Ru;Shi,Xiaoqing;Wang,Yu-Fen;Upeslacis,Janis;Wissner,AllanJournalofMedicinalChemistry,2005,vol.48,#4p.1107-1131
：
3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺
202197-26-0
~%
HKI-357
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：文献：Tsou,Hwei-Ru;Overbeek-Klumpers,ElsebeG.;Hallett,WilliamA.;Reich,MarvinF.;Floyd,M.Brawner;Johnson,BernardD.;Michalak,RonaldS.;Nilakantan,Ramaswamy;Discafani,Carolyn;Golas,Jonathan;Rabindran,SridharK.;Shen,Ru;Shi,Xiaoqing;Wang,Yu-Fen;Upeslacis,Janis;Wissner,AllanJournalofMedicinalChemistry,2005,vol.48,#4p.1107-1131
HKI-357英文别名
：HKI357
：L-733,060hydrochloride
：UNII-39R3638KZ6
HKI-357重点介绍
【HKI-357】凯途网HKI-357CAS号：848133-17-5，HKI-357MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询HKI-357。
细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
HKI-357
HKI-357
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
