NSC117079
NSC117079
常用名：NSC117079
CAS号：500363-63-3
英文名：NSC117079
中文别名：N/A
NSC117079名称
中文名：NSC117079
英文名：NSC117079
NSC117079生物活性
描述：NSC117079是新型的PHLPP抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
PHLPP[1]
体外研究：30μM的NSC-117079诱导中性粒细胞与电镀纤维蛋白原的粘附从9.0±2.4％到27.0±8.0％,并且由50ng/mLGM-CSF引起的中性粒细胞粘附增强从22.9±6.0％到47.6±10.9％。中性粒细胞粘附之后是中性粒细胞跨内皮迁移。结果表明,PHLPP抑制剂NSC-117079可有效预防中性粒细胞中Akt的去磷酸化,而Akt磷酸酶PHLPP可减轻中性粒细胞的粘附,但不能减少迁移[2]。
体内研究：Phlpp抑制剂NSC117079的单次关节内注射减弱了机械性异常性疼痛并减缓了具有不稳定半月板的关节中的关节软骨退化。在损伤后7周用Phlpp抑制剂治疗的动物维持正常活动水平,而对照组中的动物在关节损伤后3个月行进较短距离并且活动较少。NSC117079还增加了软骨细胞外基质成分(糖胺聚糖和聚集蛋白聚糖)在骨关节炎患者的90％以上的人关节软骨外植体中的产生,并增加了人关节软骨细胞中Phlpp1底物(AKT2,ERK1/2和PKC)的磷酸化[1]。
动物实验：小鼠[1]通过外科手术使半月板不稳定，在雄性C57Bl/6小鼠中诱导创伤后骨关节炎。手术后7周，小鼠接受单次关节内注射PHLPP抑制剂NSC117079（8μM）或盐水。用vonFrey测定法测量机械性异常性疼痛，在开放式野外系统中追踪移动性，并且在组织学上评估软骨损伤[1]。
参考文献：
[1].JacksonTC,etal.Pharmacologicalinhibitionofpleckstrinhomologydomainleucine-richrepeatproteinphosphataseisneuroprotective:differentialeffectsonastrocytes.JPharmacolExpTher.2013Nov;347(2):516-28.
[2].ZhuX,etal.RegulationOfNeutrophilAdhesionAndMigrationByPhDomainAndLeucineRichRepeatProteinPhosphatase.A35RECENTADVANCESINPHAGOCYTEBIOLOGY/ThematicPosterSession/Sunday,May20/8:15AM-4:30PM/AreaG(HallD,NorthBuilding,LowerLevel),MosconeCenter
NSC117079物理化学性质
分子式：C20H15N3O7S2
分子量：473.48
储存条件：2-8℃
NSC117079重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
NSC117079
NSC117079
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
