血根碱
血根碱
常用名:血根碱
CAS号:2447-54-3
英文名:SANGUINARINE
中文别名:氯化血根碱
血根碱名称
中文名:血根碱
英文名:sanguinarine
中文别名:氯化血根碱
英文别名:更多
血根碱生物活性
描述:Sanguinarine是一种来源于SanguinariaCanadensis的生物碱,可通过激活活性氧(ROS)的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine诱导的细胞凋亡与JNK和NF-κB的活化有关。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>自噬>>自噬天然产物>>生物碱研究领域>>癌症
靶点:
Apoptosis[1]
体外研究:Sanguinarine(SANG)诱导的细胞凋亡与JNK和NF-κB信号通路的激活有关。为了确定Sanguinarine对细胞活力的影响,用不同浓度的Sanguinarine刺激22B-cFluc细胞24小时,然后用CKK刺激细胞凋亡。进行-8测定。Sanguinarine治疗以剂量依赖性方式降低22B细胞的增殖。同时,测量用不同剂量的血根碱处理的22B-cFluc细胞的胞质提取物,以使用Ac-DEVD-pNA检测细胞半胱天冬酶-3活性,所述Ac-DEVD-pNA是经验证的半胱天冬酶-3底物。450nm处的吸光度以剂量依赖性方式增加,表明Sanguinarine刺激的caspase-3活性增加[1]。
体内研究:为了评估Sanguinarine(SANG)在体内诱导的细胞凋亡,将22B-cFluc细胞皮下接种到裸鼠的一侧,并允许异种移植模型建立。用10mg/kg血根碱静脉内治疗小鼠。在处理后24,48和72小时,在用150mg/kgD-荧光素底物ip注射小鼠后进行生物发光成像。Sanguinarine治疗早在初始治疗后48小时就会引起明显的发光信号增加。在整个实验过程中观察到持续的生物发光成像(BLI)强度增加。在处理后72小时,收集肿瘤并进行TUNEL染色以评估细胞凋亡。与对照肿瘤相比,Sanguinarine治疗组表现出明显更多的细胞凋亡,表明来自散发性凋亡细胞的绿色信号增加[1]。
激酶实验:使用胱天蛋白酶-3活性测定试剂盒测量胱天蛋白酶-3活性。简而言之,收集用不同浓度的血根碱(0.5μM,1μM,2μM,4μM)或对照DMSO处理的细胞,洗涤并在裂解缓冲液中在冰上裂解30分钟。然后通过以1,2000rpm离心10分钟收集上清液。向每个样品中加入Ac-DEVD-pNA(2mM)并在37℃下孵育1小时。最后使用分光光度计在405nm的波长下量化每个样品的光密度(OD)。p-NA标准用于校准每个样品的caspase-3活性[1]。
细胞实验:使用细胞计数试剂盒-8通过CCK-8测定法测定血根碱的细胞活力。简而言之,将22B-cFluc细胞接种在96孔板(5×103细胞/孔)中,并用不同浓度的血根碱(0.5μM,1μM,2μM,4μM)处理24小时。然后向每个孔中加入10mLCKK-8,持续4小时,用酶标仪测量450nm处的吸光度。确定光密度(OD)值以反映来自每个孔的活细胞群[1]。
动物实验:小鼠[1]通过将悬浮在PBS中的1×107个22B-cFluc细胞注射到裸鼠(n=6)中来制备异种移植肿瘤模型。在肿瘤达到约100mm3的体积后,将血根碱(10mg/kg)静脉内注射到小鼠中。注射24小时,48小时和72小时后,给小鼠单剂量150mg/kgD-荧光素,并使用XenogenLuminaII系统进行生物发光成像。使用LivingImage软件4.1表示感兴趣区域中的信号强度。对于抗肿瘤治疗研究,一组荷瘤小鼠(n=6)在整个实验期间每隔一天静脉注射10mg/kg血根碱,而对照组小鼠(n=6)仅接受DMSO。计算肿瘤生长测量[1]。
参考文献:
[1].WangY,Noninvasivebioluminescenceimagingofthedynamicsofsanguinarineinducedapoptosisviaactivationofreactiveoxygenspecies.Oncotarget.2016Apr19;7(16):22355-67.
血根碱物理化学性质
密度:1.3463(roughestimate)
沸点:483.53°C(roughestimate)
熔点:205-215ºC
分子式:C20H14NO4
分子量:332.329
精确质量:332.091736
PSA:40.80000
LogP:3.42810
折射率:1.5180(estimate)
储存条件:
密闭于阴凉干燥环境中
稳定性:
遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构:
1、摩尔折射率:无可用
2、摩尔体积(cm3/mol):无可用
3、等张比容(90.2K):无可用
4、表面张力(dyne/cm):无可用
5、极化率:无可用
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.4
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:0
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积40.8
7.重原子数量:25
8.表面电荷:1
9.复杂度:530
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:无可用
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):205-215
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:无可用
血根碱毒性和生态
:
血根碱毒理学数据:
试验1
试验方法:口服
摄入剂量:1660毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
试验2
试验方法:吸入
摄入剂量:2200gm/m3
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
试验3
试验方法:腹腔
摄入剂量:18毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
血根碱生态学数据:
通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境
血根碱毒性英文版
血根碱安全信息
风险声明(欧洲):R25
安全声明(欧洲):13-45
危险品运输编码:UN1544
血根碱英文别名
:[1,3]Benzodioxolo[5,6-c]-1,3-dioxolo[4,5-i]phenanthridinium,13-methyl-
:Sanguinarin
:sanquinarine
:13-Methyl[1,3]benzodioxolo[5,6-c][1,3]dioxolo[4,5-i]phenanthridin-13-ium
:SANGUINARINE
:y-Chelerythrine
:EINECS219-503-3
:SanguinarineChloride
:sanguninarine
:Dimethylenedioxybenzphenanthridine
:Pseudochelerythrine
血根碱重点介绍
【血根碱】凯途网血根碱CAS号:2447-54-3,血根碱MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询血根碱。
生物碱是一组天然存在的化合物,主要含有碱性氮原子,由多种生物产生,包括细菌,真菌,植物和动物。该组还包括一些具有中性甚至弱酸性的相关化合物。氨基酸肽,蛋白质,核苷酸,核酸,胺和抗生素等化合物通常不称为生物碱。
XieGenJian
血根堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: