AMN082
AMN082
常用名：AMN082
CAS号：97075-46-2
英文名：AMN082 dihydrochloride
中文别名：N/A
AMN082名称
英文名：N,N'-Bis(diphenylmethyl)-1,2-ethanediaminedihydrochloride
英文别名：更多
AMN082生物活性
描述：AMN082是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的mGluR7激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上,AMN082有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50,64-290nM)。AMN082对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
体外研究：突触体与AMN082(1μM)预孵育10分钟后,4-氨基吡啶处理可有效抑制4-氨基吡啶诱发的谷氨酸释放,而不会改变谷氨酸的基础释放[2]。
体内研究：AMN082(6mg/kg；p.o.)诱导mGluR7+/+小鼠(C57BL/6遗传背景)以依赖于mGluR7的方式诱导应激激素增加[1]。AMN082(1.25-5.0mg/kg,i.p.；在反复给药期间每次注射可卡因或吗啡前30分钟,或在可卡因或吗啡激发前)剂量依赖性地减弱可卡因或吗啡运动敏化的发育和表达[3]。动物模型：雄性瑞士小鼠(20-25g)[3]剂量：1.25,2.5,5.0mg/kg给药：I.p.；分别于第17天或第20天给予可卡因(10mg/kg)或吗啡(10mg/kg)激发前30min,结果：显著减弱可卡因诱导的运动敏化表达；减弱吗啡诱导的致敏作用。
参考文献：
[1].MitsukawaK,etal.Aselectivemetabotropicglutamatereceptor7agonist:activationofreceptorsignalingviaanallostericsitemodulatesstressparametersinvivo.ProcNatlAcadSciUSA.2005;102(51):18712-18717.
[2].WangCC,etal.Metabotropicglutamate7receptoragonistAMN082inhibitsglutamatereleaseinratcerebralcortexnerveterminal.EurJPharmacol.2018;823:11-18.
[3].JendaM,etal.AMN082,ametabotropicglutamatereceptor7allostericagonist,attenuateslocomotorsensitizationandcross-sensitizationinducedbycocaineandmorphineinmice.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry.2015;57:166-175.
AMN082物理化学性质
分子式：C28H30Cl2N2
分子量：465.45700
精确质量：464.17900
PSA：24.06000
LogP：8.13060
外观性状：白色固体
储存条件：-20°C，密封，干燥
AMN082安全信息
危害码(欧洲)：Xi
AMN082英文别名
：5-OMe-UDPtrisodiumsalt
：AMN082dihydrochloride
AMN082重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
AMN082
AMN082
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
