GSTO1-IN-1
GSTO1-IN-1
常用名：GSTO1-IN-1
CAS号：568544-03-6
英文名：GSTO1-IN-1
中文别名：N/A
GSTO1-IN-1名称
中文名：GSTO1-IN-1
英文名：GSTO1-IN-1
英文别名：更多
GSTO1-IN-1生物活性
描述：GSTO1-IN-1是一种有效的谷胱甘肽S-转移酶omega1(GSTO1)抑制剂,IC50为31nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>谷胱甘肽S-转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:31nM(GSTO1)[1]
体外研究：GSTO1-IN-1(C1-27)有效抑制GSTO1酶活性,IC50值为31nM。GSTO1-IN-1还有效地与5-氯甲基荧光素二乙酸酯(CMFDA)竞争结合重组蛋白,以及可溶性蛋白质组环境中的内源性GSTO1。用GSTO1-IN-1处理的HCT116细胞也以剂量依赖性方式显示细胞活力降低。GSTO1-IN-1抑制亚微摩尔浓度的HCT116细胞的克隆形成存活[1]。
体内研究：为了测试GSTO1-IN-1是否具有体内功效,在人结肠癌细胞系异种移植模型中评估其作用。GSTO1-IN-1(20-45mg/kg)作为单一药剂施用于携带HCT116异种移植物的裸鼠。处理5周后,与载体处理组相比,GSTO1-IN-1处理的小鼠中肿瘤生长受到显着抑制(P<0.05)。GSTO1-IN-1治疗通常对小鼠的耐受性高达45mg/kg,在整个研究期间没有明显的毒性迹象和平均体重没有显着变化[1]。
细胞实验：通过MTT测定评估细胞增殖。将癌细胞H630，HT29和HCT116接种在96孔微量滴定板中，并在过夜附着后，用GSTO1抑制剂（例如，GSTO1-IN-1;0.1,1,10和100μM）处理。72小时后，向各孔中加入MTT溶液（3mg/mL;20mL），将细胞在37℃下温育3小时。孵育后，除去每个孔的培养基，将由活细胞形成的深蓝色甲crystals晶体溶解在DMSO（每孔150mL）中。在酶标仪上在570nm处测量吸光度强度。使用ApoTox-Glotriplex测定评估24小时处理后的细胞活力。对每种细胞系进行至少三次独立的剂量反应实验，每种浓度测试一式三份[1]。
动物实验：小鼠[1]在初步研究中，将指数期的HCT116细胞（1×106）皮下注射到8至10周龄雌性裸鼠（25-30g）的左侧腹中。使用标准卡尺每周测量肿瘤的垂直直径三次，并计算肿瘤体积。允许肿瘤生长至50mm3的体积，并将小鼠随机分入对照组（n=5）和GSTO1-IN-1（n=3）治疗组。GSTO1-IN-1在开始5天/2天的前5周腹膜内给药（20mg/kg每天）。然后在接下来的23天内将剂量增加至每天25mg/kg，并且在剩余的治疗持续时间内进一步升高至每天5mg/kg至最终剂量45mg/kg。每周测量肿瘤体积和体重三次，以监测治疗期间的肿瘤负荷和体重减轻。在实验结束时，杀死动物并收集肿瘤，肾脏和肝脏，固定并石蜡包埋用于组织学[1]。
参考文献：
[1].RamkumarK,etal.MechanisticevaluationandtranscriptionalsignatureofaglutathioneS-transferaseomega1inhibitor.NatCommun.2016Oct5;7:13084.
GSTO1-IN-1物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C10H12Cl2N2O3S
分子量：311.185
精确质量：309.994568
LogP：1.25
折射率：1.591
储存条件：2-8℃
GSTO1-IN-1英文别名
：MFCD03965279
：Acetamide,2-chloro-N-[4-chloro-3-[(dimethylamino)sulfonyl]phenyl]-
：2-Chloro-N-(4-chloro-3-dimethylsulfamoyl-phenyl)-acetamide
：2-Chloro-N-[4-chloro-3-(dimethylsulfamoyl)phenyl]acetamide
GSTO1-IN-1重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
GSTO1-IN-1
GSTO1-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
