TCB2
TCB2
常用名：TCB2
CAS号：912342-28-0
英文名：TCB-2
中文别名：N/A
TCB2名称
中文名：TCB2
英文名：Bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-triene-7-methanamine,3-bromo-2,5-dimethoxy-,hydrobromide(1:1)
英文别名：更多
TCB2生物活性
描述：TCB2是5-羟色胺2A受体(5-HT2A)的激动剂.
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
5-HT2AReceptor
体外研究：30nM的选择性5-HT2A激动剂TCB2在用两种区域中的[3H]-8-OHDPAT结合位点的5-HT1A受体激动剂伊匹西酮获得的竞争曲线中产生明显的向右移位。用TCB2获得平均Ki值的显着增加,证明在两个区域中5-HT2A激动剂对高亲和力5-HT1A激动剂结合位点的亲和力降低。在海马的情况下,也有酮色林拮抗作用的迹象[2]。
体内研究：在最初的剂量反应研究中,TCB2(0.5,1.0和2.5mg/kg)和DOI(0.5,1.0,2.5和5.0mg/kg)以剂量依赖的方式诱导C57BL/6J小鼠头部抽搐到车辆。由TCB2和DOI引起的头部抽搐在剂量上是相似的,除了在最高剂量(5.0mg/kg)下,TCB2引起头部抽搐的一半(与DOI一样多)(p=0.021)。确认5-HT2A介导头部抽搐反应,在两项独立的研究中,选择性5-HT2A拮抗剂MDL11,939(1.0mg/kg)预处理可阻断DOI(2.5mg/kg)和TCB2(2.5mg)引起的头部抽搐/kg;p<0.0001)。与载体相比,TCB2后皮质酮水平升高(5.0mg/kg,p=0.01;10.0,p=0.012;趋势为2.5mg/kg,p=0.079)和DOI(10.0mg/kg,p=0.035))[1]。
动物实验：小鼠[1]使用雄性C57BL/6J小鼠和SERT+/+（+/-，-/-）小鼠（25-30g）。将TCB2溶解在蒸馏水中，将MDL11939溶解在几滴乙酸中并在蒸馏水中制备，并将DOI溶解在盐水中。所有药物及其载体通过腹膜内注射以10ml/kg的体积给药。在有机玻璃容器中适应15分钟后，给小鼠施用试验药物。在30分钟内记录头部抽搐5分钟1分钟;将五个1分钟时段的分数相加。在两个单独的实验中，在施用DOI或TCB2（2.5mg/kg）之前30分钟，用选择性5-HT2A拮抗剂MDL11,939（1.0mg/kg）或其载体预处理小鼠。最后，在施用TCB2的SERT+/+（+/-，-/-）小鼠中评估头部抽搐。给C57BL/6J小鼠注射载体TCB2（1.0或2.5mg/kg）或DOI（1.0或2.5mg/kg）。给予载体TCB2（1.0,2.5或5.0mg/kg）或DOI（1.0,2.5或5.0mg/kg）后，将小鼠置于测试笼中。在最终喂养研究中，小鼠用载体或MDL11,939（1.0mg/kg）预处理，30分钟后用中间剂量的TCB2（3.75mg/kg）预处理[1]。
参考文献：
[1].FoxMA,etal.Theserotonin5-HT(2A)receptoragonistTCB-2:abehavioralandneurophysiologicalanalysis.Psychopharmacology(Berl).2010Sep;212(1):13-23.
[2].DasielO.Borroto-Escuela,etal.ExistenceofBrain5-HT1A–5-HT2AIsoreceptorComplexeswithAntagonisticAllostericReceptor–ReceptorInteractionsRegulating5-HT1AReceptorRecognition.ACSOmega.2017Aug31;2(8):4779–4789.
TCB2物理化学性质
分子式：C11H15Br2NO2
分子量：353.05000
精确质量：350.94700
PSA：44.48000
LogP：3.72310
TCB2英文别名
：Bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-triene-7-methanamine,3-bromo-2,5-dimethoxy-,hydrobromide
TCB2重点介绍
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TCB2
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
