诺考达唑

诺考达唑名称

中文名：诺考达唑
英文名：nocodazole
中文别名：诺考哒唑
英文别名：更多

诺考达唑生物活性

描述：Nocodazole是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BCR-ABL信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CRISPR/Cas9信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
靶点：

Abl:91nM(Kd)

ABL(E255K):120nM(Kd)

ABL(T315I):170nM(Kd)

BRAF:1.8μM(Kd)

BRAF(V600E):1.1μM(Kd)

c-KIT:1.6μM(Kd)

MEK1:1.7μM(Kd)

MEK2:1.6μM(Kd)

MET:1.7μM(Kd)

PI3Kγ:1.5μM(Kd)

Microtubule/Tubulin

CRISPR/Cas9

体外研究：Nocodazole对c-KIT表现出良好的亲和力,在高度恶性的人癌细胞中Kd值为1.6μM。诺考达唑对促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径的组分显示出良好的结合亲和力,例如BRAF(Kd=1.8μM),BRAF(V600E)(Kd=1.1μM),MEK1(Kd=1.7μM),和MEK2(Kd=1.6μM)[1]。Nocodazole对αβIV的亲和力最高,对αβIII的亲和力最低[2]。从nocodazole阻滞释放后,有丝分裂同步的细胞对非常低浓度的紫杉醇敏感,持续90分钟[3]。Nocodazole(1nM)诱导COLO205癌细胞凋亡[4]。Nocodazole(≥30μg/mL)显着增加膜联蛋白-V结合细胞的百分比,而不显着改变人红细胞的平均前向散射[5]。
体内研究：Nocodazole(5mg/kg/每周三次,ip)在携带COLO205肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠中具有抗肿瘤作用。Nocodazole(1nM)+酮康唑可显着增加肿瘤组织中p21/CIP1和p27/KIP1蛋白的水平[4]。
细胞实验：蛋白质以50μg/泳道加载，并用12％（w：v）十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，印迹，并用抗体对细胞周期蛋白E，p53，p21/CIP1，p27/KIP1，甘油醛-3-磷酸进行探测。脱氢酶（GAPDH），细胞周期蛋白A，细胞周期蛋白D1，细胞周期蛋白D3，细胞周期蛋白B，CDK2，CDK4和细胞色素C.免疫反应条带通过与发色底物氮蓝四唑和5-溴-4-氯-3-吲哚-一起孵育而可视化。磷酸盐。GAPDH的表达用作相等蛋白质加载的对照。
动物实验：COLO205细胞在补充有10％FCS的RPMI1640中生长。通过连续两次胰蛋白酶消化收获细胞，以300×g离心;保持5分钟，洗涤两次，并重悬于无菌磷酸盐缓冲盐水（PBS）中。将0.1mL的细胞（5×105）皮下注射到每只裸鼠的肩胛骨之间。移植后，用卡尺测量肿瘤大小，估计肿瘤体积。一旦肿瘤达到平均大小200mm3，动物每周三次腹膜内注射DMSO（25μL），酮康唑（50mg/kg），诺考达唑（5mg/kg）或酮康唑+诺考达唑，持续6周。
参考文献：

[1].ParkH,etal.Nocodazoleisahigh-affinityligandforthecancer-relatedkinasesABL,c-KIT,BRAF,andMEK.ChemMedChem.2012Jan2;7(1):53-6.

[2].KeliangXu,etal.Interactionofnocodazolewithtubulinisotypes.DrugDevelopmentResearch2002

[3].LongBH,etal.PaclitaxelinhibitsprogressionofmitoticcellstoG1phasebyinterferencewithspindleformationwithoutaffectingothermicrotubulefunctionsduringanaphaseandtelephase.CancerRes.1994Aug15;54(16):4355-61.

[4].WangYJ,etal.Ketoconazolepotentiatestheantitumoreffectsofnocodazole:Invivotherapyforhumantumorxenograftsinnudemice.MolCarcinog.2002Aug;34(4):199-210.

[5].SignorettoE,etal.NocodazoleInducedSuicidalDeathofHumanErythrocytes.CellPhysiolBiochem.2016;38(1):379-92.

[6].ZhangJP,etal.EfficientpreciseknockinwithadoublecutHDRdonorafterCRISPR/Cas9-mediateddouble-strandedDNAcleavage.GenomeBiol.2017Feb20;18(1):35.

诺考达唑物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
熔点：300 °C(dec.)
分子式：C14H11N3O3S
分子量：301.320
精确质量：301.052124
PSA：112.32000
LogP：2.43
外观性状：琥珀色粉末
折射率：1.732
储存条件：

密封、在2ºC-8ºC下保存

稳定性：

稳定

水溶解性：DMSO:10 mg/mL,soluble
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:15

6.拓扑分子极性表面积112

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:420

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：白色至亮橙棕色粉末

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：300

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：不溶于水，二甲基亚砜：10mg/mL

诺考达唑MSDS

：

模块1.化学品
1.1产品标识符
:Nocodazole
产品名称
1.2鉴别的其他方法
[5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamicacidmethylester
Oncodazole
MethylN-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate
R17934
Methyl[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
生殖细胞致突变性(类别2)
生殖毒性(类别2)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H341怀疑会导致遗传性缺陷。
H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防措施
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P281使用所需的个人防护设备。
事故响应
P308+P313如接触到或有疑虑：求医/就诊。
安全储存
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:[5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamicacidmethylester
别名
Oncodazole
MethylN-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate
R17934
Methyl[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
:C14H11N3O3S
分子式
:301.32g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Nocodazole
<=100%
化学文摘登记号(CAS31430-18-9
No.)250-626-5
EC-编号

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物,硫氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度：2-8°C
7.3特定用途
无数据资料

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合EN166要求请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
完全接触
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
飞溅保护
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
,测试方法EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:粉末
颜色:浅褐色
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
熔点/凝固点:300°C
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
半数致死剂量(LD50)腹膜内的-小鼠-39.53mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
离体试验表明有致突变效应
细胞突变性-体外试验-人-淋巴细胞
微核测试
细胞突变性-体外试验-人-淋巴细胞
SLN
细胞突变性-体内试验-小鼠-静脉内的
微核测试
细胞突变性-体内试验-小鼠-未报道的
SLN
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
可疑人类的生殖毒物有损害胎儿的嫌疑。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:DD6521000

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物（是/否）:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

模块15-法规信息
N/A

模块16-其他信息
N/A

诺考达唑毒性和生态

：

诺考达唑毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠腹腔LD50：39530μg/kg

2、生殖毒性：小鼠腹腔TDLo：10mg/kg，雌性持续时间为1天

3、致突变性：酿酒酵母性染色体丢失和不分离实验：1ppm/16H

人体淋巴细胞微核实验：66nmol/L

人体淋巴细胞性染色体丢失和不分离实验：500nmol/L

小鼠静脉微核实验：80mg/kg

小鼠细胞微核实验：1mg/L

小鼠未知途径性染色体丢失和不分离实验：35mg/kg

未知哺乳动物性染色体丢失和不分离实验：2μg/L

诺考达唑生态学数据:

通常对水是稍微有危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

诺考达唑毒性英文版

诺考达唑安全信息

符号：
GHS08
信号词：Warning
危害声明：H341-H361d
警示性声明：P281
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R61
安全声明(欧洲)：S53-S45-S36/37/39-S26
危险品运输编码：2811
WGK德国：3
RTECS号：DD6521000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2934999090

诺考达唑合成线路

：

(S)-2-((S)-2-am…

127590-63-0

~21%

诺考达唑

31430-18-9

未登录

127590-67-4

：文献：EuropeanJournalofMedicinalChemistry,,vol.24,p.363-370

诺考达唑海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

诺考达唑文献431

更多文献：SHCBP1isrequiredformidbodyorganizationandcytokinesiscompletion.

CellCycle13(17),2744-51,(2014)

Thecentralspindlincomplex,whichiscomposedofMKLP1andMgcRacGAP,isoneofthecrucialfactorsinvolvedincytokinesisinitiation.Centralspindlinislocalizedatthemiddleofthecentralspind…

：
：MeCP2deficiencyisassociatedwithreducedlevelsoftubulinacetylationandcanberestoredusingHDAC6inhibitors.

J.Mol.Med.93(1),63-72,(2015)

Rettsyndrome(RTT)isasevereneurodevelopmentaldisorder,predominantlycausedbylossoffunctionmutationsintheX-linkedmethyl-CpG-bindingprotein2(MECP2)gene.Despitethegeneticcausebei…

：
：EphAreceptorsregulateprostatecancercelldisseminationthroughVav2-RhoAmediatedcell-cellrepulsion.

Biol.Open3(6),453-62,(2014)

MetastaticprostatecancercellsdisplayEphBreceptor-mediatedattractionwhentheycontactstromalfibroblastsbutEphA-drivenrepulsionwhentheycontactoneanother.Theimpactofthese’social’i…

：

诺考达唑英文别名

：2-Benzimidazolecarbamicacid,5-(2-thienylcarbonyl)-,methylester
：MethylN-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate
：methylN-[6-(thiophene-2-carbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
：Methyl[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
：Nocodazole
：Nocidazole
：2-Benzimidazolecarbamicacid,5-(2-thienoyl)-,methylester
：Methyl5-(2-thienoyl)-2-benzimidazolecarbamate
：nocodazolum
：Nocodazol
：methyl[5-(thiophen-2-ylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
：EINECS250-626-5
：Carbamicacid,N-[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-,methylester
：Oncodazole
：MFCD00005588
：methyl5-(thiophene-2-carbonyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-ylcarbamate

诺考达唑重点介绍

【诺考达唑】凯途网诺考达唑CAS号：31430-18-9，诺考达唑MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询诺考达唑。

抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

NuoKaoDaZuo

諾考達唑