鲁伯斯塔
鲁伯斯塔
常用名：鲁伯斯塔
CAS号：169939-94-0
英文名：RUBOXISTAURIN MESYLATE
中文别名：N/A
鲁伯斯塔名称
中文名：鲁伯斯塔
英文名：Ruboxistaurin
英文别名：更多
鲁伯斯塔生物活性
描述：Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2nm)。Ruboxistaurin表现出对PKCβI的ATP依赖性竞争性抑制,IC50为4.7nM。Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9nM[1][2]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>代谢疾病信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
靶点：
PKC-βI:4.7nM(IC50)
PKC-βII:5.9nM(IC50)
PKCη:52nM(IC50)
PKCδ:250nM(IC50)
PKCγ:300nM(IC50)
PKCα:360nM(IC50)
PKCε:600nM(IC50)
体外研究：Ruboxistaurin是一种选择性的ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50分别为4.7和5.9nM,对PKCη(IC50,52nM)、PKCα(IC50,360nM)、PKCγ(IC50,300nM)、PKCδ(IC50,250nM)的抑制作用较弱,对PKCζ(IC50,>100μM)[1]。Ruboxistaurin(10和400nM)显著抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附,其水平与NG条件下单核细胞与内皮细胞的基线粘附水平相同。Ruboxistaurin(10和400nM)不会改变粘附分子的内皮表达或改变内皮细胞生长[2]。Ruboxistaurin(LY333531；10nM)降低高糖(HG)诱导的人肾小球内皮细胞(HRGECs)活力,并抑制与HG孵育的HRGECs中swiprosin-1的增加[3]。
体内研究：Ruboxistaurin(1mg/kg；8周)显著减少糖尿病小鼠GEC凋亡和swiprosin-1上调,改善肾小球损伤。Ruboxistaurin还可以有效地减弱糖尿病小鼠中PARP、裂解半胱天冬酶9、裂解半胱天冬酶3和Bax/Bcl-2比率的表达[3]。Ruboxistaurin(0.1、1.0或10.0mg/kg；p、o.)显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量[4]。动物模型：大鼠[4]剂量：0.1、1.0或10.0mg/kg给药：P.o.结果：显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量。
参考文献：
[1].JirousekMR,etal.(S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16,21-dimetheno-1H,13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-dione(LY333531)andrelatedanalogues:isozymeselectiveinhibitorsofproteinkinaseCbeta.JMedChem.1996;39(14):2664-2671.
[2].Ruboxistaurin:LY333531.DrugsRD.2007;8(3):193-199.
[3].KuntT,etal.Thebeta-specificproteinkinaseCinhibitorruboxistaurin(LY333531)suppressesglucose-inducedadhesionofhumanmonocytestoendothelialcellsinvitro.JDiabetesSciTechnol.2007Nov;1(6):929-35.
[4].NonakaA,etal.PKC-betainhibitor(LY333531)attenuatesleukocyteentrapmentinretinalmicrocirculationofdiabeticrats.InvestOphthalmolVisSci.2000Aug;41(9):2702-6.
鲁伯斯塔物理化学性质
密度：1.34g/cm3
沸点：744.4ºCat760mmHg
分子式：C28H28N4O3
分子量：468.54700
闪点：404ºC
精确质量：468.21600
PSA：71.99000
LogP：3.78960
外观性状：固体
蒸汽压：4.93E-22mmHgat25°C
折射率：1.695
储存条件：2-8°C，密封，干燥
鲁伯斯塔英文别名
：13-((Dimethylamino)methyl)-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16,21-dimetheno-1H,13H-dibenzo(e,k)pyrrolo(3,4-h)(1,4,13)oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-dione
：1uu3
鲁伯斯塔重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
LuBaiSiDa
魯伯斯塔
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
