Ack1 inhibitor 1
Ack1 inhibitor 1
常用名：Ack1 inhibitor 1
CAS号：2924415-92-7
英文名：Ack1 inhibitor 1
中文别名：N/A
Ack1inhibitor1名称
英文名：Ack1inhibitor1
Ack1inhibitor1生物活性
描述：Ack1抑制剂1是Ack1激酶的强效、选择性和口服活性抑制剂,其IC50值为2.1nM。Ack1抑制剂1抑制Ack1的磷酸化和下游AKT的活化。Ack1抑制剂1具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ACK1信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT
体外研究：Ack1抑制剂1(化合物10zi)在67R和H1975细胞中抑制细胞生长的IC50分别为3.71微米和4.18μM[1]Ack1抑制剂1(0nM-5000nM,72小时)在67R细胞中单独或与ASK120067联合均可增强抗肿瘤作用[1]Ack1抑制剂1(1μM和5μM,6小时)呈剂量依赖性抑制67R细胞中ACK1和AKT的磷酸化[1]细胞活力测定[1]细胞系：67R细胞(通过剂量递增法从亲本H1975细胞获得ASK12067抗性细胞)。浓度：0-5000nM(与ASK120067联合)孵育时间：72小时结果：对67R细胞产生强烈的协同抗生长作用,协同得分高达10.83,WesternBlot分析[1]细胞系：67R细胞浓度：1μM和5μM孵育时间：6h(用或不用EGF刺激30min)结果：在1μM时引起p-ACK1和p-AKT中度下调。对p-AKT表现出更好的效力,而在5μM时不能完全抑制p-ACK1。
体内研究：Ack1抑制剂1(化合物10zi)(10mg/kg；口服;单次剂量)在SD大鼠中AUC值为1920.56h•ng/mL,Cmax值为119.52μ生物利用度为19.80%
参考文献：
[1].LiQ,etal.Design,Synthesis,andEvaluationof(R)-8-((Tetrahydrofuran-2-yl)methyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-onesasNovelSelectiveACK1InhibitorstoCombatAcquiredResistancetotheThird-GenerationEGFRInhibitor.JMedChem.2023May25;66(10):6905-6921.
Ack1inhibitor1物理化学性质
分子式：C39H40F3N7O4
分子量：727.77
Ack1 inhibitor 1重点介绍
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Ack1inhibitor1
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
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3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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