TAPI 2
TAPI 2
常用名：TAPI 2
CAS号：689284-12-6
英文名：TAPI 2
中文别名：N/A
TAPI2名称
英文名：tapi-2
TAPI2生物活性
描述：(R)-TAPI-2是TAPI-2(HY-100211A)的异构体。TAPI-2(TNF蛋白酶抑制剂2)是基质金属蛋白酶(MMP)、肿瘤坏死因子α转化酶(TACE)和去整合素和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂,MMP的IC50为20μM[1]。TAPI-2阻断传染性非典型肺炎冠状病毒的进入[2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究：基于羟肟酸盐的金属蛋白酶抑制剂塔皮-2与羟甲基丙烷结合,hmeprinβ亚基的抑制常数IC50为20±10μM,hmeprinα为1.5±0.27纳米亚基。通常,hmeprinα比β亚基受到更强烈的抑制[1]在不影响金刚17表达的情况下,塔皮-2会显着降低人绒毛膜促性腺激素-1和HT29型细胞中尼克德及其下游靶标HES-1型的蛋白质水平。此外,在两种CRC公司细胞系中,用塔皮-2处理细胞可显著降低50%的计算机辅助控制系统表型。塔皮-2对尼克德和HES-1型的球形成和蛋白水平的剂量依赖性证实,所使用的浓度(20微米)在塔皮-2的有效剂量范围(5-40μM)内[3]
细胞实验：TAPI-2溶解在DMSO中，并在使用前用适当的培养基稀释。所有实验均使用20μMTAPI-2进行。细胞在有或没有TAPI-2的情况下培养48小时，然后以每孔3000个细胞接种在96孔板中。预处理后，加入与推荐临床剂量相关的剂量增加的5-氟尿嘧啶（5-FU）（最高2μg/mL），加入或不加入TAPI-2，持续72小时。通过在37°C下向细胞中添加生长培养基（1:5稀释）中的MTT底物（0.25%的磷酸盐缓冲盐水[PBS]）1小时来评估细胞活力。用PBS处理细胞，并加入100μL二甲基亚砜。在570nM下测量光密度，相对MTT以对照的百分比表示[3]。
参考文献：
[1].WangR,etal.ADisintegrinandMetalloproteinaseDomain17RegulatesColorectalCancerStemCellsandChemosensitivityViaNotch1Signaling.StemCellsTranslMed.2016Mar;5(3):331-8.
[2].KruseMN,etal.Humanmeprinalphaandbetahomo-oligomers:cleavageofbasementmembraneproteinsandsensitivitytometalloproteaseinhibitors.BiochemJ.2004Mar1;378(Pt2):383-9.
[3].ShioriHaga,etal.TACEAntagonistsBlockingACE2SheddingCausedbytheSpikeProteinofSARS-CoVAreCandidateAntiviralCompounds.AntiviralRes.2010Mar;85(3):551-5.
TAPI2物理化学性质
分子式：C19H37N5O5
分子量：415.53
精确质量：415.27900
PSA：162.65000
LogP：1.91860
TAPI2安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
TAPI 2重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
TAPI2
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
