盐酸Ellipticine

盐酸Ellipticine名称

中文名：盐酸Ellipticine
英文名：Ellipticine,monohydrochloride
英文别名：更多

盐酸Ellipticine生物活性

描述：Ellipticinehydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂;抑制DNA拓扑异构酶II活性。
相关类别：研究领域>>癌症天然产物>>生物碱
靶点：

TopoisomeraseII

体外研究：Ellipticine是一种有效的抗肿瘤药物,具有多种作用机制。玫瑰树碱抗肿瘤,诱变和细胞毒活性的机制被认为是插入DNA和抑制DNA拓扑异构酶II活性。玫瑰树碱作用的另一种方式是由细胞色素P450(CYP)和过氧化物酶氧化介导的共价DNA加合物的形成[1]。Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂,从而调节其自身的代谢,从而导致其遗传毒性和药理作用。用玫瑰树碱处理细胞导致细胞生长和增殖的抑制。这种作用与两种共价玫瑰树碱衍生的DNA加合物的形成有关[2]。
体内研究：Ellipticine治疗导致在几种健康器官(肝,肾,肺,脾,乳腺,心脏和脑)和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。用玫瑰树碱处理的大鼠肝脏中细胞色素b5蛋白的诱导表达提示细胞色素b5可能调节CYP介导的玫瑰树碱的生物活化和解毒[3]。
细胞实验：玫瑰树碱的细胞毒性通过MTT试验确定。将Ellipticine溶解在DMSO（1mM）中并在培养基中稀释至终浓度为0,0.1,1,5或10μM。将指数生长的细胞以每孔1×104接种在96孔微孔板中。温育后，加入MTT溶液，将微孔板温育4小时，并将细胞在含有20％十二烷基硫酸钠（SDS），pH4.5的50％N，N-二甲基甲酰胺中裂解。测量570nm处的吸光度。减去培养基对照的平均吸光度作为背景。对照细胞的存活率取100％，处理细胞的值计算为对照的百分比。使用剂量-对数响应曲线的线性回归计算IC50值[2]。
参考文献：

[1].StiborovaM,etal.Molecularmechanismsofantineoplasticactionofananticancerdrugellipticine.BiomedPapMedFacUnivPalackyOlomoucCzechRepub.2006Jul;150(1):13-23.

[2].StiborovaM,etal.Ellipticinecytotoxicitytocancercelllines-acomparativestudy.InterdiscipToxicol.2011Jun;4(2):98-105.

[3].StiborovaM,etal.TheanticancerdrugellipticineactivatedwithcytochromeP450mediatesDNAdamagedeterminingitspharmacologicalefficiencies:studieswithrats,HepaticCytochromeP450ReductaseNull(HRN?)miceandpureenzymes.IntJMolSci.2014Dec25;16(1):284-306.

盐酸Ellipticine物理化学性质

分子式：C17H15ClN2
分子量：282.76700
精确质量：282.09200
PSA：28.68000
LogP：5.28810
储存条件：2-8℃

盐酸Ellipticine英文别名

：Ellipticine(hydrochloride)

盐酸Ellipticine重点介绍

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