Cevipabulin富马酸盐
Cevipabulin富马酸盐
常用名：Cevipabulin富马酸盐
CAS号：849550-67-0
英文名：Cevipabulin fumarate
中文别名：N/A
Cevipabulin富马酸盐名称
中文名：Cevipabulin富马酸盐
英文名：(E)-but-2-enedioicacid,5-chloro-6-[2,6-difluoro-4-[3-(methylamino)propoxy]phenyl]-N-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
英文别名：更多
Cevipabulin富马酸盐生物活性
描述：Cevipabulinfumarate(TTI-237fumarate)是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制[3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的IC50值为18-40nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点：
IC50:18-40nM(microtubuleinhumantumorcells)[1].
体外研究：Cevipabulin(0-50nM,72小时)对来自卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌和宫颈癌的细胞系显示出良好的活性(在18和40nMIC50值之间)[1]。流式细胞术实验表明,低浓度(20-40nM)的Cevipabulin(TTI-237)产生亚G1核,并且在浓度高于50nM时,它会产生强烈的G2-M阻滞[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：人癌细胞系(SK-OV-3,MDA-MB-435,MDA-MB-468,LnCaP和Hela细胞)。浓度：0-50nM孵育时间：72小时结果：SK-OV-3,MDA-MB-的IC50值为24±8nM,21±4nM,18±6nM,22±7nM和40nM435,MDA-MB-468,LnCaP和Hela细胞。
体内研究：Cevipabulin(TTI-2370)(5,10,15和20mg/kg,每4天4天,小鼠)通过静脉注射和口服给予人肿瘤异种移植物具有活性,显示出剂量依赖性效应,具有良好的抗肿瘤作用活性为20和15毫克/千克[1]。动物模型：Athymicnu/nu雌性小鼠在侧腹植入1×107LoVo人结肠腺癌细胞[1]。剂量：5,10,15和20mg/kg给药：每4天静脉注射4次。结果：该化合物具有剂量依赖性,在20和15mg/kg时具有良好的抗肿瘤活性。动物模型：Athymicnu/nu雌性小鼠在侧腹植入1×106U87-MG人胶质母细胞瘤细胞[1]。剂量：25毫克/千克。给药：第0,7,14天的PO或IV。结果：该化合物通过针对人肿瘤异种移植物的po或iv施用而具有活性。
参考文献：
[1].BeyerCF,etal.TTI-237:anovelmicrotubule-activecompoundwithinvivoantitumoractivity.CancerRes.2008Apr1;68(7):2292-300.
[2].BeyerCF,etal.Themicrotubule-activeantitumorcompoundTTI-237hasbothpaclitaxel-likeandvincristine-likeproperties.CancerChemotherPharmacol.2009Sep;64(4):681-9.
Cevipabulin富马酸盐物理化学性质
分子式：C22H22ClF5N6O5
分子量：580.89200
精确质量：580.12600
PSA：150.97000
LogP：4.24960
储存条件：2-8℃
Cevipabulin富马酸盐英文别名
：UNII-9FDJ70N1KZ
：Cevipabulinfumarateanhydrous
Cevipabulin富马酸盐重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
CevipabulinFuMaSuanYan
Cevipabulin富馬酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
