Incyclinide
Incyclinide
常用名：Incyclinide
CAS号：15866-90-7
英文名：Incyclinide
中文别名：N/A
Incyclinide名称
中文名：Incyclinide
英文名：4-Desmethylamino-6-desmethyl-6-desoxy-tetracyclin
英文别名：更多
Incyclinide生物活性
描述：Incyclinide(CMT-3,COL-3)是一种基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,诱导细胞外基质降解,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP研究领域>>癌症
体外研究：已显示Incyclideide在细胞培养中实验性地抑制前列腺癌,结肠腺癌和黑素瘤侵袭性。添加最终浓度为5至20μM的inyclinide可抑制MT1-MMP的明胶分解和酪蛋白分解活性,阻断pro-MMP-2的MT1-MMP活化,并降低HT-1080纤维肉瘤细胞的侵袭性[1]。Incyclideide是丝状真菌生长和活力的特别有效的抑制剂。大多数针对丝状真菌的CMT-3的MIC被发现在0.25和8μg/mL之间,并且这些真菌通过incyclide的活力的抑制通常高于90％[2]。
体内研究：Incyclinide可能通过减少压缩侧破骨细胞的数量来抑制大鼠的牙齿移动。这可能是由于在活化的破骨细胞中诱导细胞凋亡或减少破骨细胞迁移。incyclide的MMP活性降低也可能直接抑制有机骨基质的降解[3]。
细胞实验：通过改进的浊度测定法进行CMT-3对白色念珠菌生长抑制的测定。一系列含有PDB（5mL）和不同浓度的incycinide（0,0.125,0.25,0.5,1.0和2.0μg/mL）的试管各自接种100μL白纹伊蚊悬浮液，在对数晚期产生最终细胞浓度为106/mL。将管在35℃下需氧培养，并在每个时间点（0,1,2,4,6,12和24小时），通过分光光度法在600nm处测定每个管中的浊度[2]。
动物实验：大鼠：18只Wistar大鼠在上颌骨的一侧接受标准化的正畸矫治器。在14天期间，三组六只大鼠接受每日剂量0,6或30mg/kg的incyclinide，并测量牙齿位移。此后，使用ED-1染色在组织切片上计数破骨细胞。还计数PDL中的多核和单核ED-1阳性细胞。此外，切片的MMP-9染色[3]。
参考文献：
[1].LeeHM,etal.CMT-3,anon-antimicrobialtetracycline(TC),inhibitsMT1-MMPactivity:relevancetocancer.CurrMedChem.2001Feb;8(3):257-60.
[2].LiuY,Achemicallymodifiedtetracycline(CMT-3)isanewantifungalagent.AntimicrobAgentsChemother.2002May;46(5):1447-54.
[3].BildtMM,etal.CMT-3inhibitsorthodontictoothdisplacementintherat.ArchOralBiol.2007Jun;52(6):571-8.
Incyclinide物理化学性质
分子式：C19H17NO7
分子量：371.34100
精确质量：371.10100
PSA：158.15000
LogP：1.28080
储存条件：2-8℃
Incyclinide英文别名
：Incyclinide
Incyclinide重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Incyclinide
Incyclinide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
