甲磺酸莫非赛定

甲磺酸莫非赛定名称

中文名：甲磺酸莫非赛定
英文名：Morphothiadin

甲磺酸莫非赛定生物活性

描述：Morphothiadin是野生型和阿德福韦耐药HBV复制的有效抑制剂,其IC50值为12nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HBV研究领域>>感染
靶点：

IC50:12nM(HBV)[1]

体外研究：Morphothiadin是野生型和阿德福韦耐药HBV复制的有效抑制剂,IC50为12nM。Morphothiadin(GLS4)显示无毒性,最高可达25μM。对于原代肝细胞,50％的细胞死亡(CC50)的细胞毒性剂量对于Morphothiadin是115μM(P<0.001)。在HepAD38细胞中,CC90对于Morphothiadin是190μM(P<0.01)。Morphothiadin强烈抑制HepAD38细胞上清液中25nM至100nM的病毒积累(P<0.02)。结果显示用Morphothiadin处理的细胞中核心蛋白的浓度依赖性降低[2]。
体内研究：Morphothiadin(GLS4)0至24小时(AUC0-24)的浓度-时间曲线下面积为556h•ng/mL。在静脉内施用10mg/kgMorphothiadin后,总血浆清除率和表观体积分布分别为4.2升/h/kg和7.38升/kg。Morphothiadin的生物利用度为25.5％。结果发现,每天用3.75mg/kgMorphothiadin处理的小鼠的病毒滴度增加了83.5倍,在用7.5mg/kg每天处理的小鼠中增加了28.3倍,但在用小鼠处理的小鼠中仅增加了3-6倍。较高剂量的Morphothiadin。Morphothiadin剂量与病毒滴度之间通常存在反比关系,在每天用3.75mg/kgMorphothiadin治疗的小鼠(540倍)中观察到最大反弹,在每天60mg/kg治疗的小鼠中反弹最小(23倍)(P7.5mg/kg的Morphothiadin剂量显着抑制整个治疗期间的病毒复制周期,而Morphothiadin剂量>15mg/kg每天在治疗结束后抑制病毒长达2周[2]。
细胞实验：HepAD38细胞在0.3μg/mL四环素（TET）中生长至约80％汇合。除去TET后，用不同剂量的Morphothiadin（GLS4）或不用药物处理细胞。通过3-（4,5-二甲基-2-噻唑基）-2,5-二苯基-2H-四唑溴化物（MTT）测定法监测细胞活力[2]。
动物实验：ICR小鼠用于评估Morphothiadin（GLS4）的药代动力学（PK）特性。在向雄性小鼠口服施用10mg/kg（体重）的Morphothiadin后，使用液相色谱-串联质谱（LC/MS/MS）测定血浆中Morphothiadin的浓度。对于毒性研究，ICR小鼠通过管饲法给予Morphothiadin，持续4周，然后再停药2周。给20只雄性加20只雌性小鼠组成的组给予载体（1％甲基-2-羟乙基纤维素），每天35.7,118.9或356.6mg/kg，体积相当于20mL/kg。在药物治疗结束后2周，每剂量组10只小鼠被安乐死。确定体重，食物消耗，血清白蛋白水平和不良反应[2]。
参考文献：

[1].ZhouX,etal.EffectsofketoconazoleandrifampicinonthepharmacokineticsofGLS4,anovelanti-hepatitisBviruscompound,indogs.ActaPharmacolSin.2013Nov;34(11):1420-6.

[2].WuG,etal.PreclinicalcharacterizationofGLS4,aninhibitorofhepatitisBviruscoreparticleassembly.AntimicrobAgentsChemother.2013Nov;57(11):5344-54.

甲磺酸莫非赛定物理化学性质

分子式：C21H22BrFN4O3S
分子量：509.39
储存条件：2-8℃

甲磺酸莫非赛定重点介绍

【甲磺酸莫非赛定】凯途网甲磺酸莫非赛定CAS号：1092970-12-1，甲磺酸莫非赛定MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询甲磺酸莫非赛定。

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

JiaHuangSuanMoFeiSaiDing

甲磺酸莫非賽定