inS3-54A18
inS3-54A18
常用名：inS3-54A18
CAS号：328998-53-4
英文名：inS3-54A18
中文别名：N/A
inS3-54A18名称
中文名：inS3-54A18
英文名：inS3-54A18
英文别名：更多
inS3-54A18生物活性
描述：inS3-54A18是有一种有效的STAT3抑制剂,具有抗癌作用。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
STAT3
体外研究：inS3-54A18(5μM)分别使A549和MDA-MB-231细胞的伤口愈合减少至64％和76％。inS3-54A18在10μM时进一步将愈合率分别降低至47％和39％。inS3-54A18抑制STAT3下游靶基因的表达和STAT3与其内源靶序列的结合。inS3-54A18不影响组成型或IL-6诱导的STAT3激活(Tyr705磷酸化),但抑制STAT3靶基因(survivin)的表达[1]。
体内研究：inS3-54A18(200mg/kg,po)在A549细胞的小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长,转移和STAT3靶基因的表达[1]。
动物实验：简言之，将5×106个A549细胞皮下注射到5-6周龄雄性NOD/SCID小鼠的侧腹中。当肿瘤体积达到约50.0mm3时，使用在线程序将小鼠随机分成两组（6只/组），其中一组用制剂载体对照处理，另一组用A18以200mg/kg处理，口服给药2-3次一周为期4周。每组中的一只小鼠在研究期间死亡并被消除。每周两次测量每组中剩余的五只小鼠的肿瘤体积和体重而不致盲。在植入后第35天，对小鼠实施安乐死并收获肿瘤组织并称重。还进行尸体剖检以确定心脏，肺，肾，肝和脾的变化。
参考文献：
[1].HuangW,etal.Small-moleculeinhibitorstargetingtheDNA-bindingdomainofSTAT3suppresstumorgrowth,metastasisandSTAT3targetgeneexpressioninvivo.Oncogene.2016Feb11;35(6):783-92
inS3-54A18物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：630.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C23H16ClNO2
分子量：373.832
闪点：335.1±31.5°C
精确质量：373.086945
LogP：5.37
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.718
储存条件：2-8℃
inS3-54A18英文别名
：2H-Pyrrol-2-one,3-[(4-chlorophenyl)methylene]-1,3-dihydro-1-(4-hydroxyphenyl)-5-phenyl-,(3E)-
：(3E)-3-(4-Chlorobenzylidene)-1-(4-hydroxyphenyl)-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-pyrrol-2-one
inS3-54A18重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
inS3-54A18
inS3-54A18
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
