羟基伊曲康唑
羟基伊曲康唑
常用名：羟基伊曲康唑
CAS号：112559-91-8
英文名：Hydroxy Itraconazole
中文别名：羟基伊曲康唑|羟基基伊曲康唑
羟基伊曲康唑名称
中文名：羟基伊曲康唑(伊曲康唑代谢物)
英文名：HydroxyItraconazole
中文别名：羟基伊曲康唑|羟基基伊曲康唑
英文别名：更多
羟基伊曲康唑生物活性
描述：ItraconazolemetaboliteHydroxyItraconazole是Itraconazole(ITZ)的活性代谢物,Itraconazole是一种三唑类抗真菌剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>真菌研究领域>>其他
靶点：
Antifungal[1]
体外研究：羟基伊曲康唑(OH-ITZ)是伊曲康唑(ITZ)的活性代谢产物。虽然据报道OH-ITZ在体外具有抗真菌活性,但其在人体内的药代动力学研究较少于ITZ。ITZ和OH-ITZ具有三唑环并抑制CYP3A。与单次给药相比,重复给药可使其半衰期延长26-60％[1]。
体内研究：OH-ITZ的血浆浓度很弱地取决于ITZ的剂量,很可能是因为形成OH-ITZ的过程是饱和的。血清白蛋白和GFR可改变ITZ和OH-ITZ的药代动力学。应该讨论抗真菌活性,同时不仅要考虑ITZ的血浆浓度,还要考虑OH-ITZ的血浆浓度。然而,在服用ITZ口服溶液的免疫受损患者中,OH-ITZ的药代动力学类似于ITZ的药代动力学。由于ITZ和OH-ITZ的血浆浓度密切相关,从临床角度来看,确定血浆中任一种的浓度应该是足够的[1]。
参考文献：
[1].MinoY,etal.Hydroxy-itraconazolepharmacokineticsissimilartothatofitraconazoleinimmunocompromisedpatientsreceivingoralsolutionofitraconazole.ClinChimActa.2013Jan16;415:128-32.
羟基伊曲康唑物理化学性质
密度：1.44g/cm3
沸点：884.7ºCat760mmHg
熔点：76-78ºC
分子式：C35H38Cl2N8O5
分子量：721.63
闪点：488.8ºC
PSA：103.95000
LogP：4.96710
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.687
储存条件：2-8℃
羟基伊曲康唑英文别名
：ItraconazolemetaboliteHydroxyItraconazole
羟基伊曲康唑重点介绍
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羥基伊曲康唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
