N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
常用名:N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
CAS号:1001753-24-7
英文名:INH6
中文别名:N/A
名称
中文名:N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
英文名:N-[4-(2,4,6-trimethylphenyl)thiazol-2-yl]benzamide
英文别名:更多
生物活性
描述:INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂;抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4μM。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点:
IC50:2.4μM(HeLa),1.7μM(MB231),2.1μM(MB468),2.5μM(K562)[1]
体外研究:Hec1是在许多人类癌症中过度表达的致癌基因。在有丝分裂途径中靶向Hec1及其调节剂Nek2的小分子INH(Nek2/Hec1抑制剂)被鉴定为使蛋白质降解介导的Hec1/Nek2功能失活,随后导致染色体错误分离和细胞死亡。INH6处理的细胞表现出增加的有丝分裂群体,具有多极纺锤体构型。用表达染色体标记蛋白H2B-GFP的HeLa细胞的INH6处理后检测到染色体错位率增加。INH6处理的细胞显示出垂死细胞特征性的进行性形态学变化(例如,膜鼓泡),其通过细胞周期分析用FACS分析进一步证实。大约20%的INH6处理的细胞在处理后72小时凋亡[1]。
细胞实验:进行具有四天药物治疗程序的标准XTT测定以测量培养细胞中INH类似物的剂量依赖性细胞毒性。测量并编译一式三份以用于最终数据呈现。在药物处理前一天将细胞接种在96孔培养皿上,然后在第2天进行药物处理(2.5μMINH6),并在添加药物后第5天进行XTT测定。用平板读数器测量595nm处的吸收,并与模拟处理组相比转换成细胞存活百分比[1]。
参考文献:
[1].QiuXL,etal.SynthesisandbiologicalevaluationofaseriesofnovelinhibitorofNek2/Hec1analogues.JMedChem.2009Mar26;52(6):1757-67.
物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
分子式:C19H18N2OS
分子量:322.424
精确质量:322.113983
PSA:70.23000
LogP:5.70
外观性状:粉末
折射率:1.647
储存条件:-20℃
英文别名
:Benzamide,N-[4-(2,4,6-trimethylphenyl)-2-thiazolyl]-
:N-(4-Mesityl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
:INH6
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蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词,后来曾用过许多其他的词汇,直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο,意思是“最原初的”,中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”,但因蛋白质一词使用已久,因此未被推广。
N-[4-(2,4,6-SanJiaJiBenJi)-2-SaiZuoJi]BenJiaXianAn
N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: