依利格鲁司特酒石酸盐
依利格鲁司特酒石酸盐
常用名：依利格鲁司特酒石酸盐
CAS号：928659-70-5
英文名：Eliglustat hemitartrate
中文别名：N/A
依利格鲁司特酒石酸盐名称
中文名：依利格鲁司特酒石酸盐
英文名：eliglustattartrate
英文别名：更多
依利格鲁司特酒石酸盐生物活性
描述：Eliglustathemitartrate是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:24nM(glucocerebrosidesynthase)[1]
体外研究：Eliglustat酒石酸盐显示出良好的效力,IC50为24nM,对靶酶的特异性[1]。随着Genz-112638(0.6-1000nM)的增加,培养K562或B16/F10细胞72小时,导致剂量依赖性降低GM1和GM3的细胞表面水平。抑制K562细胞中GM1细胞表面呈递的平均IC50值为24nM(范围14-34nM),B16/F10细胞中GM3的平均IC50值为29nM(范围12-48nM)[1]。
体内研究：与年龄匹配的对照动物相比,在显着积累底物(10周龄)之前接受药物的小鼠显示脾脏,肺和肝脏中葡糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量降低[1]。
细胞实验：通过测量其对K562或B16/F10细胞上神经节苷脂GM1和GM3的细胞表面水平的影响来间接测定Genz-112638的抑制活性。通过将细胞与递增量的Genz-112638（0.6-1000nM）一起孵育72小时来测定K562细胞上的GM1水平，之后收获细胞并使用10μL重组霍乱毒素-FITC在100μL磷酸盐缓冲液中染色含有0.5％牛血清白蛋白（BSA）的盐水（PBS）在冰上保持30分钟。将细胞洗涤，重悬于含有0.5％BSA的PBS中并定量荧光[1]。
动物实验：小鼠：将Eliglustat半酒石酸盐溶于注射用水中，并在9天内以75mg/kg/天至150mg/kg/天的剂量递增给药，每次给药3天，增量为25mg/kg/天。每周对小鼠称重三次，以监测药物对其整体健康的潜在影响。动物被吸入二氧化碳杀死[1]。
参考文献：
[1].McEachernKA,etal.AspecificandpotentinhibitorofglucosylceramidesynthaseforsubstrateinhibitiontherapyofGaucherdisease.MolGenetMetab.2007Jul;91(3):259-67.
依利格鲁司特酒石酸盐物理化学性质
分子式：C50H78N4O14
分子量：959.173
精确质量：958.551453
PSA：264.10000
LogP：6.29840
储存条件：2-8℃
依利格鲁司特酒石酸盐英文别名
：Eliglustat(Tartrate)
：(2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinicacid-N-[(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-(1-pyrrolidinyl)-2-propanyl]octanamide(1:2)
：eliglustatL-tartrate
：Eliglustattartrate
：Butanedioicacid,2,3-dihydroxy-,(2R,3R)-,compd.withN-[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]octanamide(1:2)
：eliglustathemitartrate
：N-[(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl]octanamide,(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioicacid
：Genz-99067
：Eliglustat(hemitartrate)
依利格鲁司特酒石酸盐重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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依利格魯司特酒石酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
