Naveglitazar
Naveglitazar
常用名：Naveglitazar
CAS号：476436-68-7
英文名：Naveglitazar
中文别名：N/A
Naveglitazar名称
英文名：Naveglitazar
英文别名：更多
Naveglitazar生物活性
描述：Naveglitazar(LY519818)是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α-γ双重,γ显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>代谢疾病
体外研究：Naveglitazar是一种非噻唑烷二酮类药物(TZD),在啮齿类动物中作为一种有效的胰岛素增敏剂发挥作用,它具有一种新的特性,可以改善治疗2型糖尿病和相关血脂异常的药物。在小鼠、大鼠和猴血浆中,通过超速离心法评估[3H]Naveglitazar与血浆蛋白的体外结合程度。在37°C体外孵育60分钟后,在0.1-1000ng/ml浓度范围内,血浆中放射性蛋白质结合的平均百分比±S.E.M.分别为99.5%±0.1%(小鼠)、99.6%±0.1%(大鼠)和99.6%±0.3%(猴子)。这些结果表明,在所研究的物种中,Naveglitazar与血浆蛋白高度结合,并且结合与浓度无关[1]。
体内研究：[14C]纳维格列扎尔在消除前被迅速吸收和适度代谢。口服给药后,根据AUC值评估,47%、31%和62%的放射性物质分别作为代谢物在小鼠、大鼠和猴子体内循环。纳维格列酮的半衰期和放射性在每个物种中都是相似的；然而,猴子的半衰期比老鼠和大鼠长得多。在所有被评估物种中,Naveglitazar和放射性物质从系统循环中缓慢清除[1]。
动物实验：在雄性ICR小鼠和雄性Fischer344大鼠口服[14C]纳维格列扎后，对单剂量血浆药代动力学和放射性进行了研究。在大鼠身上进行了一项单独的研究，以评估单剂量10mg/kg的纳维格列扎和LY591026的药代动力学。给小鼠和大鼠口服10mg/kg剂量的[14C]纳维格列他，比活性为50μCi/kg[1]。小鼠[1]分为三组。第1组动物（每个时间点n=3只）被关在鞋盒笼子里，用于测定纳维格列他、LY591026的药代动力学和放射性。在给药后0.5、1、2、4、8、12、24、48、72、96和120小时，通过心脏穿刺采集小鼠血液样本以获取血浆。第2组小鼠被关在代谢笼中（n=3个/笼），收集排泄物，以确定纳维格列扎的质量平衡和代谢。每隔24小时收集尿液、粪便和笼子清洗液，持续120小时。第三组动物（每个时间点n=3只）被关在鞋盒笼子里，用于评估血浆中的代谢物。大鼠[1]分为三组。第1组动物（每个时间点n=3只）被关在鞋盒笼子里，用于测定纳维格列他、LY591026的药代动力学和放射性。在给药后0.5、1、2、4、8、12、24、48和72小时，通过心脏穿刺采集大鼠血浆。第2组（n=4）将大鼠单独关在代谢笼中收集排泄物，以确定纳维格列扎的质量平衡和代谢。每隔24小时收集尿液、粪便和笼子冲洗液，收集时间长达120小时。第3组动物，即胆汁空心大鼠（n=4），单独关在代谢笼中收集排泄物，以确定纳维格列扎的质量平衡和代谢。尿液、粪便和笼子清洗液收集间隔为24小时，最长为72小时，而胆汁收集间隔为8小时。在另一项研究中，给大鼠服用纳维格列他或LY591026。在本研究中，在0.5、1、2、4、8、12和24小时采集血浆样本，以确定每种分析物的药代动力学。
参考文献：
[1].YiP,etal.Thedispositionandmetabolismofnaveglitazar,aperoxisomeproliferator-activatedreceptoralpha-gammadual,gamma-dominantagonistinmice,rats,andmonkeys.DrugMetabDispos.2007Jan;35(1):51-61.
Naveglitazar物理化学性质
分子式：C25H26O6
分子量：422.47000
精确质量：422.17300
PSA：74.22000
LogP：4.96890
Naveglitazar英文别名
：LY519818
：navaglitazar
：(2S)-2-methoxy-3-{4-[3-(4-phenoxyphenoxy)propoxy]phenyl}propanoicacid
：2(S)-methoxy-3-{4-[3-(4-phenoxyphenoxy)propoxy]phenyl}propionicacid
：(2S)-2-methoxy-3-{4-[3-(4-phenoxyphenoxy)propoxy]phenyl}propanoic
：naveglitazar
：2-methoxy-3-[4-[3-(4-phenoxyphenoxy)propoxy]phenyl]propanoicacid
Naveglitazar重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
Naveglitazar
Naveglitazar
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
