AICAR磷酸盐

AICAR磷酸盐名称

中文名：5-氨基-1-核糖基咪唑-4-甲酰胺磷酸盐
英文名：AICARphosphate
英文别名：更多

AICAR磷酸盐生物活性

描述：AICARphosphate是一种AMP活化蛋白激酶(AMPK)激活剂,下调HepG2细胞中的胰岛素受体表达。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症天然产物>>生物碱
靶点：

AMPK

Autophagy

Mitophagy

体外研究：用不同浓度的AICAR(0.1-1.0mM)处理HepG2细胞12,24和48小时。IR-β的表达水平在对照组的48小时至50％,53％和46％时分别以0.25,0.5和1.0mM的AICAR显着降低[1]。
体内研究：将14周龄雄性,瘦肉(L;31.3g体重)野生型andob/ob(O;59.6g体重)小鼠注射AMP激活激酶(AMPK)激活剂AICAR(A)0.5mg*g体重wt-1*day-1或盐水对照(C)14天。在最后一次注射后24小时(包括12小时禁食),杀死所有小鼠,切除足底屈肌复合肌(腓肠肌,比目鱼肌和跖肌)进行分析。OC(159±12mg)的肌肉质量低于LC,LA和OA(分别为176±10,178±9和166±16mg)小鼠,与体重变化无关[2]。与运动和AICAR(0.5mg/g体重)组相比,未治疗组的肾重量显着更高。运动组的心脏重量高于其他组,而AICAR治疗组的肝脏重量显着高于运动组和未治疗组[3]。
细胞实验：将HepG2细胞（5×105个细胞）接种在6孔培养板培养皿中，然后在无血清培养基中培养12小时，然后转染。用FuGENE6转染试剂转染1微克质粒。转染5小时后，除去培养基，然后向每个孔中加入补充有或不含AICAR（0.1-1.0mM）的培养基。刺激介质每24小时更换一次[1]。
动物实验：小鼠[2]使用14周龄瘦（Lepob/+或Lepob/+）和ob/ob（Lepob/Lepob/）雄性小鼠。经过14天的实验治疗（AICAR注射后24小时，包括12小时禁食），足底屈肌复合肌从4％异氟醚麻醉的小鼠切除干净（肌腱-肌腱）。快速称重肌肉，然后进行组织学处理或在液氮中冷冻并储存在-80℃。在通过针刺直接进入心脏采血后，通过隔膜横切和整个心脏的移除来杀死麻醉的小鼠，同时呼吸4％的异氟烷。将AICAR或盐水（对照）皮下注射到背部的侧向远侧部分。AICAR以0.5mg*g体重-1*天-1每天一次给药，持续14天。盐水（对照）以与AICAR治疗相同的方式注射，其用量与AICAR治疗相同。在死亡之前测量体重。大鼠[3]雄性5周龄ZDF大鼠皮下注射单剂量AICAR（0.5mg/g体重）或经历一次跑步机运行（60分钟，速度25m/min）5％倾斜）。未处理的ZDF大鼠用作对照（每组n=5）。皮下AICAR注射后1小时或在跑步机运行后立即，通过颈椎脱位将大鼠杀死。为了避免肌肉痉挛和缺氧的任何影响，在几秒钟内移除红色和白色腓肠肌并立即冷冻夹紧以便随后确定AMPK活性。
参考文献：

[1].NakamaruK,etal.AICAR,anactivatorofAMP-activatedproteinkinase,down-regulatestheinsulinreceptorexpressioninHepG2cells.BiochemBiophysResCommun.2005Mar11;328(2):449-54

[2].DrakeJC,etal.AICARtreatmentfor14daysnormalizesobesity-induceddysregulationofTORC1signalingandtranslationalcapacityinfastedskeletalmuscle.AmJPhysiolRegulIntegrCompPhysiol.2010Dec;299(6):R1546-54.

[3].PoldR,etal.Long-termAICARadministrationandexercisepreventsdiabetesinZDFrats.Diabetes.2005Apr;54(4):928-34.

AICAR磷酸盐物理化学性质

分子式：C9H17N4O9P
分子量：356.23
储存条件：-20°C

AICAR磷酸盐英文别名

：AICAR(phosphate)

AICAR磷酸盐重点介绍

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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。

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