HC-070
HC-070
常用名：HC-070
CAS号：1628291-95-1
英文名：HC-070
中文别名：N/A
HC-070名称
中文名：HC-070
英文名：HC-070
HC-070生物活性
描述：HC-070是一种瞬时受体电位通道蛋白4/5(TRPC4/TRPC5)拮抗剂,在细胞中,对hTRPC5和hTRPC4的IC50值分别为9.3nM和46nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:9.3nM(hTRPC5,cellassay),46nM(hTRPC4,cellassay)[1]
体外研究：HC-070是TRPC4/TRPC5的拮抗剂,对于hTRPC5和hTRPC4,IC50分别为9.3nM和46nM。HC-070弱抑制TRPC3(IC50,1μM),并且对于检测到的其他通道,对人TRPC4和含TRPC5的通道具有至少400倍的选择性。HC-070抑制镧激活的hTRPC5-,mTRPC5-,rTRPC5介导的电流,在全细胞手动膜片钳中IC50为0.52nM,0.55nM和0.32nM。此外,HC-070阻断M2R激活的人TRPC1/TRPC4通道,IC50为1.3nM,La3+-和M1R激活的人TRPC1/5通道,IC50为1.4nM和4.4nM。HC-070抑制通过毒蕈碱1型(M1R)激活的人TRPC5电流,IC50为2.0nM。HC-070还通过M2R抑制hTRPC4电流,IC50为0.49nM。HC-070(20nM)减少杏仁核切片中CCK-4诱发的神经元活动[1]。
体内研究：HC-070(1mg/kg,po)影响具有增加的诱发焦虑(CCK-4)的小鼠,但是在没有CCK-4的情况下没有显示出效果。HC-070(0.3,1或3mg/kg,口服)可降低标准EPM(更轻/高焦虑)的焦虑。在第1-15天,HC-070(1mg/kg)降低了在遭受慢性社交压力的小鼠中增加的恐惧记忆能力。此外,HC-070(1,3,10mg/kg,po)导致大理石掩埋行为的减少。HC-070(0.3,1,3,10mg/kg,po)也减少尾部悬吊试验中的不动时间,但不影响小鼠的运动活动[1]。
动物实验：小鼠[1]房间在12小时光照/黑暗循环中用荧光灯照亮。光周期是相反的，因此黑暗周期是每天早上6点到下午6点，并且当动物更活跃时进行研究。将雄性C57/BL6小鼠（10周龄）组与0.5,1％或3mg/kg（n=10）的0.5％甲基纤维素或HC-070一起给药。在测试前30分钟（n=10）IP施用1.5mg/kg地西泮阳性对照。在给药后立即将小鼠放回其笼中。在载体或HC-070给药后60分钟和地西泮给药后30分钟，将小鼠一次一个地置于高架十字迷宫上，并记录它们的会话5分钟。由对治疗不知情的记分员手动评分视频的开臂数。在测试期间从迷宫中脱落的所有动物都从分析中移除[1]。
参考文献：
[1].JustS,etal.TreatmentwithHC-070,apotentinhibitorofTRPC4andTRPC5,leadstoanxiolyticandantidepressanteffectsinmice.PLoSOne.2018Jan31;13(1):e0191225.
HC-070物理化学性质
分子式：C22H20Cl2N4O4
分子量：475.32
储存条件：2-8℃
HC-070重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
HC-070
HC-070
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
