罗沙司他
罗沙司他
常用名：罗沙司他
CAS号：808118-40-3
英文名：FG-4592
中文别名：罗沙司他
罗沙司他名称
中文名：N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸
英文名：2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]aceticacid
中文别名：罗沙司他
英文别名：更多
罗沙司他生物活性
描述：Roxadustat(FG-4592)是一种口服的脯氨酰羟化酶HIF抑制剂,开发用于治疗贫血症。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶研究领域>>癌症
体外研究：Roxadustat显着增加HIF-1α和BNIP3的积累,导致RD后3天TUNEL阳性光感受器减少,TUNEL阳性细胞中RD后7天外核层厚度增加[1]。在缺氧和常氧条件下,Roxadustat可增加脂肪来源的间充质干细胞(ADMSCs)的分化[2]。
体内研究：在RD动物模型中,Roxadustat(25mg/kg)增强线粒体自噬并减弱RD后光感受器层的视网膜组织病理学损伤[1]。
细胞实验：每2天左眼注射25mg/kgFG-4592每只大鼠的左眼，用眶后注射给予等体积的用0.9％NaCl稀释的20％DMSO作为对照。将视网膜（附着，RD后1天，3天，5天和7天）均质化并用含有50mM羟甲基（Tris）-氨基甲烷（HCl），150mMNaCl，1％TritonX-100的缓冲液裂解，1％脱氧胆酸钠，0.1％SDS和蛋白酶抑制剂片剂。样品在8％至12％的2-羟乙基（双）-羟甲基（Tris）凝胶电泳上进行，并转移到聚偏二氟乙烯（PVDF）膜（0.2mm孔）上。用3％脱脂奶粉封闭后，将膜与一抗HIF-1α，LC3，BNIP3，自噬相关基因5（Atg5）和β-肌动蛋白一起培养过夜。然后将印迹膜在室温下与辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗一起温育60分钟。通过增强的化学发光（ECL）使免疫反应条带可视化，并用AmershamImager600检测。每种条件使用至少三只大鼠。
动物实验：用1％戊巴比妥钠麻醉大鼠，用0.5％托吡卡胺和0.5％盐酸苯肾上腺素滴眼液扩张瞳孔。在每只大鼠中，用30号针头将巩膜穿刺在角膜缘后约1.5mm处，特别注意避免损伤晶状体。针通过巩膜切开术缓慢地进入玻璃体腔，然后通过在周边视网膜中产生小孔而进入视网膜下腔。缓慢注射透明质酸钠（10mg/mL）直至几乎三分之二的神经感觉视网膜从下面的RPE脱离。通过手术显微镜确认每只大鼠的RD。产生RD的泡沫并保持基本稳定7天。除引入视网膜下注射器和注射透明质酸钠外，所有程序步骤均在对照组的左眼上进行。使用总共102只大鼠，并且所有动物实验每组包含至少三只大鼠。将Roxadustat溶于20％二甲基亚砜（DMSO）中并用0.9％氯化钠（NaCl）稀释。每2天向每只大鼠的左眼眼睛注射25mg/kgRoxadustat，用眶后注射给予等体积的用0.9％NaCl稀释的20％DMSO作为对照。在眼眶后注射后4至6小时选择所有检测时间点。
参考文献：
[1].LiuH,etal.Prolyl-4-HydroxylasesInhibitorStabilizesHIF-1αandIncreasesMitophagytoReduceCellDeathAfterExperimentalRetinalDetachment.InvestOphthalmolVisSci.2016Apr1;57(4):1807-15.
[2].YuY,etal.Hypoxiaenhancestenocytedifferentiationofadipose-derivedmesenchymalstemcellsbyinducinghypoxia-induciblefactor-1αinaco-culturesystem.CellProlif.2016Apr;49(2):173-84.
罗沙司他物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：684.3±55.0°Cat760mmHg
熔点：199-215°C
分子式：C19H16N2O5
分子量：352.341
闪点：367.6±31.5°C
精确质量：352.105927
PSA：108.75000
LogP：3.90
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.674
储存条件：2-8°C
罗沙司他安全信息
危害码(欧洲)：Xn
罗沙司他英文别名
：N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine
：Glycine,N-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]
：FG-4592
：Glycine,N-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]-
：Roxadustat
：ASP1517
：FG4592
：(((4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinolin-3-yl)carbonyl)amino)aceticacid
罗沙司他重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。
LuoShaSiTa
羅沙司他
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
