ABT-724 trihydrochloride
ABT-724 trihydrochloride
常用名:ABT-724 trihydrochloride
CAS号:587870-77-7
英文名:ABT 724 trihydrochloride
中文别名:N/A
ABT-724trihydrochloride名称
中文名:ABT724三盐酸盐
英文名:2-{[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl}-1H-benzimidazoletrihydrochloride
英文别名:更多
ABT-724trihydrochloride生物活性
描述:ABT-724-trihydrochloride是一种有效且高度选择性的多巴胺D4受体激动剂,对人多巴胺D4受体的EC50为12.4nM。ABT-724trihydrochloride是大鼠D4(EC50为14.3nM)和雪貂D4受体(EC50为23.2nM)的有效部分激动剂,对多巴胺D1,D2,D3或D5受体没有影响。ABT-724trihydrochloride可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:
EC50:12.4nM(HumandopamineD4receptor),14.3nM(RatdopamineD4receptor)and23.2nM(FerretdopamineD4receptor)[1]
体外研究:ABT-724表现出一种选择性的生化特性,这表明它对超过70种神经递质/摄取/离子通道缺乏结合亲和力,这些通道包括D2、D3或D5受体,浓度高达10μM。观察到对5-HT1A受体(Ki=2780nm)的弱亲和力。ABT-724在10μM浓度下不抑制PDE1、PDE5或PDE6的PDE活性[1]。
体内研究:ABT-724(8.8μg/kg;皮下注射;每日;连续5天;雄性成年Wistar大鼠)剂量依赖性地促进清醒大鼠接受s.c.时的阴茎勃起[1]。动物模型:雄性成年Wistar大鼠(~300g)[1]剂量:8.8μg/kg给药:皮下注射;每日;连续5d结果:剂量依赖性促进阴茎勃起。
参考文献:
[1].BrioniJD,etal.ActivationofdopamineD4receptorsbyABT-724inducespenileerectioninrats.ProcNatlAcadSciUSA.2004Apr27;101(17):6758-63.
ABT-724trihydrochloride物理化学性质
分子式:C17H22Cl3N5
分子量:402.749
精确质量:401.094086
储存条件:2-8°C,干燥
ABT-724trihydrochloride安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H319-H335
警示性声明:P261-P305+P351+P338
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
ABT-724trihydrochloride文献3
更多文献:Effectsofselectivedopaminergiccompoundsonadelay-discountingtask.
Behav.Pharmacol.22,300-11,(2011)
Impulsivityiswidelyregardedasamultidimensionaltraitthatencompassestwoormoredistinctpatternsofbehavior,anddopaminergicsystemsareimplicatedintheexpressionofimpulsivebehaviori…
:
:DopamineD4receptorinvolvementinthediscriminativestimuluseffectsinratsofLSD,butnotthephenethylaminehallucinogenDOI.
Psychopharmacology203,265-77,(2009)
Lysergicaciddiethylamide(LSD)differsfromothertypesofhallucinogensinthatitpossessesdirectdopaminergiceffects.Theexactnatureofthiscomponenthasnotbeenelucidated.Thepresentstud…
:
:PenileerectionandyawninginducedbydopamineD2-likereceptoragonistsinrats:influenceofstrainandcontributionofdopamineD2,butnotD3andD4receptors.
Behav.Pharmacol.20,303-11,(2009)
Dopamine(DA)isimplicatedinpenileerection(PE)andyawning(YA)inratsthroughactivationofD2-likereceptors.However,theexactroleofeachsubtype(D2,D3andD4)ofthisreceptorfamilyin…
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ABT-724trihydrochloride英文别名
:MFCD08703101
:1H-Benzimidazole,2-[[4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl]-,hydrochloride(1:3)
:2-{[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl}-1H-benzimidazoletrihydrochloride
:2-{[4-(Pyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methyl}-1H-benzimidazoletrihydrochloride
:ABT-724trihydrochloride
ABT-724 trihydrochloride重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
ABT-724trihydrochloride
ABT-724 trihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: