尼卡普醇
尼卡普醇
常用名:尼卡普醇
CAS号:76252-06-7
英文名:Nicainoprol
中文别名:1,2,3,4-四氢-8-[2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基]-1-(3-吡啶羰基)喹啉
尼卡普醇名称
中文名:尼卡普醇
英文名:[8-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl]-pyridin-3-ylmethanone
中文别名:1,2,3,4-四氢-8-[2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基]-1-(3-吡啶羰基)喹啉
英文别名:更多
尼卡普醇生物活性
描述:Nicainoprol是一种快速钠通道(sodium-channel)阻断剂,是一种有效的抗心律失常剂。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病
靶点:
SodiumChannel[1]
体外研究:抗心律失常药Nicainoprol是一种快速钠通道阻断药物,它也可以保护离体大鼠心脏免受再灌注心律失常的影响,但与ACE抑制剂相比,对心脏血流动力学和生化指标没有有益作用[1]。
体内研究:在分离的工作大鼠心脏和麻醉的大鼠中研究了新型抗心律失常药Nicainoprol对冠状动脉闭塞和再灌注心律失常的影响。在分离的工作大鼠心脏中,Nicainoprol(10μM,5μM和100μM)在不改变心脏动力学的情况下诱导针对再灌注心律失常的浓度相关保护,除了在最高浓度下心率降低。Nicainoprol不影响冠状静脉流出物中的酶水平(乳酸脱氢酶和肌酸激酶),以及糖原,乳酸,ATP和肌酸磷酸的心脏组织浓度。给予麻醉的大鼠,Nicainoprol(5和10mg/kg静脉注射)在闭塞后早期(0-30分钟)降低剂量依赖性,具有室性早搏(PVC)和室性心动过速的动物的百分比,同时完全防止发生心室颤动在再灌注期间,用5mg/kg治疗的动物和用10mg/kg治疗的大鼠中的12%没有显示PVC(在此期间观察到的唯一形式的心律失常)与60%的对照大鼠。两种剂量的Nicainoprol均可诱导心率,血压和心肌耗氧量的降低。在5mg/kg的剂量下,梗塞质量与心室质量的比率显着降低20%,在10mg/kg的剂量下显着降低28%。Nicainoprol可用于预防和治疗与急性心肌梗死相关的心律失常[2]。
参考文献:
[1].LinzW,etal.Cardiacarrhythmiasareamelioratedbylocalinhibitionofangiotensinformationandbradykinindegradationwiththeconverting-enzymeinhibitorramipril.CardiovascDrugsTher.1989Dec;3(6):873-82.
[2].MartoranaPA,etal.Effectsofnicainoprolonreperfusionarrhythmiaintheisolatedworkingratheartandonischemiaandreperfusionarrhythmiaandmyocardialinfarctsizeintheanesthetizedrat.EurJPharmacol.1987Nov17;143(3):391-401.
尼卡普醇物理化学性质
密度:1.187g/cm3
沸点:584.9ºCat760mmHg
分子式:C21H27N3O3
分子量:369.45700
闪点:307.6ºC
精确质量:369.20500
PSA:74.69000
LogP:2.86820
折射率:1.587
储存条件:2-8℃
尼卡普醇英文别名
:Nicainoprolum
:Nicainoprol
尼卡普醇重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
NiKaPuChun
尼卡普醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: