2-甲氧基雌二醇-D5
2-甲氧基雌二醇-D5
常用名：2-甲氧基雌二醇-D5
CAS号：358731-34-7
英文名：2-Methoxyestradiol-d5
中文别名：N/A
2-甲氧基雌二醇-D5名称
中文名：2-甲氧基雌二醇-D5
英文名：2-methoxy-17beta-estradiol-1,4,16,16,17-d5
英文别名：更多
2-甲氧基雌二醇-D5生物活性
描述：2-甲氧基雌二醇-d5是氘标记的2-羟基雌二醇。2-甲氧基雌二醇(2-ME2)是17β-雌二醇(E2)的一种口服活性内源性代谢产物,是一种具有强大抗肿瘤活性的凋亡诱导剂和血管生成抑制剂。2-甲氧基雌二醇也破坏微管。2-甲氧基雌二醇也是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可在转化细胞系HEK293、癌细胞系U87和HeLa中诱导自噬[1][2][3][4][5][6][7]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献：
[1].RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019;53(2):211-216.
[2].KamathK,etal.2-Methoxyestradiolsuppressesmicrotubuledynamicsandarrestsmitosiswithoutdepolymerizingmicrotubules.MolCancerTher.2006Sep;5(9):2225-33.
[3].Aquino-GálvezA,etal.Effectsof2-methoxyestradiolonapoptosisandHIF-1αandHIF-2αexpressioninlungcancercellsundernormoxiaandhypoxia.OncolRep.2016Jan;35(1):577-83.
[4].XuL,etal.2-MethoxyestradiolAlleviatesExperimentalAutoimmuneUveitisbyInhibitingLymphocytesProliferationandTCellDifferentiation.BiomedResInt.2016;2016:7948345.
[5].KangSH,etal.Antitumoreffectof2-methoxyestradiolinaratorthotopicbraintumormodel.CancerRes.2006,66(24),11991-11997.
[6].LaValleeTM,etal.2-Methoxyestradiolinhibitsproliferationandinducesapoptosisindependentlyofestrogenreceptorsalphaandbeta.CancerRes.2002Jul1;62(13):3691-7.
[7].ChenY,etal.Oxidativestressinducesautophagiccelldeathindependentofapoptosisintransformedandcancercells.CellDeathDiffer.2008;15(1):171-182.
2-甲氧基雌二醇-D5物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：464.4±45.0°Cat760mmHg
分子式：C19H21D5O3
分子量：307.44
闪点：234.7±28.7°C
精确质量：307.219574
PSA：49.69000
LogP：3.84
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.586
2-甲氧基雌二醇-D5英文别名
：(17β)-2-Methoxy(1,4,16,16,17-H)estra-1(10),2,4-triene-3,17-diol
：(17β)-2-Methoxy(1,4,16,16,17-H)estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
：Estra-1(10),2,4-triene-1,4,16,16,17-d-3,17-diol,2-methoxy-,(17β)-
：Estra-1,3,5(10)-triene-1,4,16,16,17-d-3,17-diol,2-methoxy-,(17β)-
2-甲氧基雌二醇-D5重点介绍
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2-甲氧基雌二醇-D5
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
