DC-05
DC-05
常用名:DC-05
CAS号:890643-16-0
英文名:DC-05
中文别名:N/A
DC-05名称
中文名:DC-05
英文名:DC_05
英文别名:更多
DC-05生物活性
描述:DC-05是一种DNMT1抑制剂,IC50和Kd值分别为10.3μM和1.09μM。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>DNA甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点:
DNMT1:1.09μM(Kd)
DNMT1:10.3μM(IC50)
PRMT1:37.1μM(IC50)
体外研究:DC-05是DNA甲基转移酶1(DNMT1)抑制剂,IC50和Kd分别为10.3μM和1.09μM。DC-05显示针对DNMT3A,DNMT3B,G9a,SUV39H1,MLL1,SET7/9和PRMT1的较低活性(IC50:>200,>200,>150,>150,>150,>150,37.1μM)。在治疗24,48和72小时后,DC-05(1.25,2.5,5和10μM)有效抑制HCT116(人结肠癌)和Capan-1(人胰腺癌细胞)的增殖[1]。
激酶实验:为了测量DC-05对小鼠DNMT1活性的影响,将200nM纯化的DNMT1与200μM的DC-05和S-腺苷甲硫氨酸(AdoMet)在测定板中的DNMT测定缓冲液中于37℃温育2小时。接下来,将每个样品与捕获和检测抗体一起温育,然后在室温下与显影剂溶液一起温育10分钟。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。S-腺苷高半胱氨酸(AdoHcy)用作阳性对照[1]。
参考文献:
[1].ChenS,etal.Identifyingnovelselectivenon-nucleosideDNAmethyltransferase1inhibitorsthroughdocking-basedvirtualscreening.JMedChem.2014Nov13;57(21):9028-41.
DC-05物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:667.5±55.0°Cat760mmHg
分子式:C25H25N3O
分子量:383.486
闪点:357.5±31.5°C
精确质量:383.199768
LogP:5.41
蒸汽压:0.0±2.1mmHgat25°C
折射率:1.672
储存条件:-20°C,密闭,干燥
DC-05安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302
警示性声明:P301+P312+P330
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
DC-05英文别名
:9H-Carbazole-9-ethanol,α-[[[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]-
:1-(9H-Carbazol-9-yl)-3-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}propan-2-ol
:1-(9H-Carbazol-9-yl)-3-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}-2-propanol
:MFCD08236399
:DC-05
DC-05重点介绍
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DC-05
DC-05
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: