RP-64477
RP-64477
常用名：RP-64477
CAS号：135239-65-5
英文名：RP-64477
中文别名：N/A
RP-64477名称
中文名：RP-64477
英文名：RP-64477
英文别名：更多
RP-64477生物活性
描述：RP-64477是胆固醇酯化酶酰基辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>酰基转移酶研究领域>>心血管疾病
靶点：
ACAT[1]
体外研究：RP-64477是胆固醇酯化酶Acyl-coenzymeA：胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂。RP-64477在组织制剂中的体外抑制效力来自一系列物种和人细胞培养物。对于动物组织,记录6至283nM范围内的IC50值,没有明显的物种/组织差异。RP-64477的有效抑制活性也记录在肝(HepGZ),肠(CaCo-2)和单核细胞(THP-1)起源的人细胞系中,IC50分别为503,113和180nM。在高达200μM和20μM的测试浓度下,没有针对大鼠PCEH或LCAT记录抑制活性[1]。
体内研究：施用RP-64477(通过饮食0.01％和0.03％w/w)分别使胆固醇/胆酸喂养的大鼠中的血浆胆固醇水平显着降低29％和61％。食物消费不受RP-64477膳食掺入的影响。与喂食含胆固醇饮食的载体治疗动物记录的值相比,在此期间接受RP-64477(10和30mg/kgbid)的动物在第4天和第7天显示出显着更低的血浆胆固醇水平。与胆固醇喂养对照相比,给药7天后,分别接受10和30mg/kgbid剂量的RP-64477的动物的血浆胆固醇水平分别降低35％和53％[1]。
细胞实验：在CaCo-2细胞中测定ACAT活性。在最初在纯DMSO中制备的RP-64477存在或不存在下，将在6孔板中培养的细胞在2mL补充有10mMHepes，pH7.4和富含胆固醇的胶束的培养基199中预孵育2小时。培养基中DMSO的最终浓度为0.2％v/v。然后用含有与17μM牛血清白蛋白（不含脂肪酸）复合的50μM[14C]油酸的相同培养基替换预孵育培养基，并将细胞再培养2小时。在两次孵化期间均存在RP-64477或载体[1]。
动物实验：通过向补充有胆固醇/胆酸的粉末实验室饮食维持3天的大鼠施用RP-64477（通过饮食为0.001％至0.03％w/w）来研究RP-64477的低胆固醇血症活性。然后通过二氧化碳中的窒息杀死动物，并通过心脏穿刺取出的末端血液样品进入肝素化注射器以制备血浆。使用标准测定试剂盒酶促测定血浆胆固醇浓度。通过向接受标准实验室饮食补充胆固醇的动物施用剂量为1,3,10和30mg/kgbid的RP-644777天来研究RP-64477在兔中的低胆固醇血症活性。在研究的第0天（预先给药），第4和第7天从中耳动脉获得血液样品[1]。
参考文献：
[1].BelloAA,etal.RP64477:apotentinhibitorofacyl-coenzymeA:cholesterolO-acyltransferasewithlowsystemicbioavailability.BiochemPharmacol.1996Feb23;51(4):413-21.
RP-64477物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：580.4±50.0°Cat760mmHg
分子式：C29H42N2O3S
分子量：498.720
闪点：304.8±30.1°C
精确质量：498.291626
LogP：8.73
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.563
储存条件：2-8℃
RP-64477英文别名
：N-butyl-3-(4-decyloxybenzamido)-4-(methylthio)benzamide
：Benzamide,N-butyl-3-[[4-(decyloxy)benzoyl]amino]-4-(methylthio)-
：N-Butyl-3-{[4-(decyloxy)benzoyl]amino}-4-(methylsulfanyl)benzamide
RP-64477重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
RP-64477
RP-64477
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
