JNK3 inhibitor-4
JNK3 inhibitor-4
常用名：JNK3 inhibitor-4
CAS号：2409109-65-3
英文名：JNK3 inhibitor-4
中文别名：N/A
JNK3inhibitor-4名称
英文名：JNK3inhibitor-4
JNK3inhibitor-4生物活性
描述：JNK3抑制剂-4是基于2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈的JNK3的有效抑制剂(IC50＝1.0nM)。JNK3抑制剂-4对其他蛋白激酶表现出优异的选择性,包括同种型JNK1(IC50=143.9nM)和JNK2(IC50＝298.2nM)[1]。JNK3抑制剂-4具有神经保护作用,并预测血脑屏障通透性[1]。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK
靶点：
JNK3:1.0nM(IC50)
JNK1:143.9nM(IC50)
JNK2:298.2nM(IC50)
体外研究：JNK3抑制剂-4(化合物15d)(1,5,0,20μM；24小时或48小时)抑制Aβ1-42诱导的对大鼠原代皮层神经元的细胞毒性[1]。JNK3抑制剂-4(10,20μM；24小时、48小时)抑制10μMAβ1-42或0.5μM茴香霉素(HY-18982)诱导的大鼠皮层神经元c-jun公司磷酸化和应用程序磷酸化[1]。JNK3抑制剂-4(50μM；4小时)在Caco-2型试验中具有高渗透性,根据潘帕试验中的有效渗透系数(Pe)>4预测其具有血脑屏障(CNS+)渗透性[1]。JNK3抑制剂-4也抑制GSK3α(h)、GSK3β和JNK2α1(h)其国际50值分别为5.78、11.7、15.1、1.18、3.10、1.19、0.280、0.970、0.860和0.340μM[1]WesternBlot分析[1]细胞系：原代大鼠皮层神经元浓度：10μM和20μM孵育时间：24小时结果：单体Aβ1-42诱导c-jun磷酸化呈剂量依赖性,并被JNK3抑制剂-4以浓度依赖性方式抑制。细胞活力测定[1]细胞系：原代大鼠皮层神经元浓度：1、5、10、20μM培养时间：24小时和48小时结果：在Aβ1-42处理下显示出神经保护作用并增加细胞活力。
体内研究：JNK3抑制剂-4(化合物15天)能够改善阿尔茨海默病模型小鼠的记忆力。JNK3抑制剂-4(10mg/kg或30mg/kg；静脉注射;每周3.次,共1.个月)在Y迷宫试验和被动回避试验中,与应用程序/PS1载药组相比,显著改善了小鼠的自发改变和反应延迟行为(第27天或第30天),并表现出剂量相关性[1]。JNK3抑制剂-4(30mg/kg；静脉注射;单剂量;记录0-6小时)在标准差大鼠中显示血脑屏障通透性,脑/血浆浓度比为0.02(26ng/mLvs1084ng/mL)[1]大鼠药代动力学[1]途径剂量(mg/kg)AUC0-t(ng·h/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(h)T1/2(h)BA(%)IV1718.00.22PO3337.5377.820.630.3415.67
参考文献：
[1].JunJ,etal.Discoveryofnovelimidazolechemotypesasisoform-selectiveJNK3inhibitorsforthetreatmentofAlzheimer’sdisease.EurJMedChem.2023Jan5;245(Pt1):114894.
JNK3inhibitor-4物理化学性质
分子式：C28H27N7O
分子量：477.56
JNK3 inhibitor-4重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
