莫扎伐普坦盐酸盐
莫扎伐普坦盐酸盐
常用名：莫扎伐普坦盐酸盐
CAS号：138470-70-9
英文名：OPC 31260 HCl
中文别名：5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓盐酸盐|盐酸莫扎伐普坦
莫扎伐普坦盐酸盐名称
中文名：莫扎伐普坦盐酸盐
英文名：N-[4-[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide,hydrochloride
中文别名：5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓盐酸盐|盐酸莫扎伐普坦
英文别名：更多
莫扎伐普坦盐酸盐生物活性
描述：Mozavaptanhydrochloride(OPC-31260hydrochloride)是一种benzazepine衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素V2受体拮抗剂,IC50为14nM。Mozavaptanhydrochloride对V2受体的选择性比V1受体(IC50为1.2μM)高约85倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptanhydrochloride可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征(SIADH)和充血性心力衰竭的研究。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管加压素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:14nM(VasopressinV2receptor);1.2μM(VasopressinV1receptor)[1]
体外研究：莫扎瓦普坦(OPC-31260)以竞争性的方式抑制AVP与大鼠肝(V1受体)和肾(V2受体)质膜的结合,其对V2受体的选择性大约是前者的100倍。大鼠肝脏[3H]-AVP的Kd值为1.1nm,大鼠肾脏为1.38nm。在莫扎瓦普坦存在下,大鼠肝脏和肾脏中[3H]-AVP的Kd均显著降低(V1受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.47nm和5.51nm；V2受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.4nm和4.03nm)[1]。
体内研究：莫扎瓦普坦(OPC-31260；1-30mg/kg；口服；水合清醒大鼠)治疗剂量依赖性地增加尿流量和降低尿渗透压[1]。莫扎瓦普坦(OPC-31260；10-100μg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗以剂量依赖性方式抑制外源性精氨酸加压素(AVP)对水负荷、酒精麻醉大鼠的抗利尿作用[1]。动物模型：水化清醒大鼠(300-350g)[1]剂量：1mg/kg、3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg给药：口服给药结果：剂量依赖性增加尿流量,降低尿渗透压。
参考文献：
[1].YamamuraY,etal.Characterizationofanovelaquareticagent,OPC-31260,asanorallyeffective,nonpeptidevasopressinV2receptorantagonist.BrJPharmacol.1992Apr;105(4):787-91.
[2].YamaguchiK,etal.Clinicalimplicationoftheantidiuretichormone(ADH)receptorantagonistmozavaptanhydrochlorideinpatientswithectopicADHsyndrome.JpnJClinOncol.2011Jan;41(1):148-52.
莫扎伐普坦盐酸盐物理化学性质
沸点：543ºCat760mmHg
分子式：C27H30ClN3O2
分子量：463.999
闪点：282.2ºC
精确质量：463.202667
PSA：52.65000
LogP：6.23060
蒸汽压：7.49E-12mmHgat25°C
储存条件：-20°C，密封，干燥
莫扎伐普坦盐酸盐安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
莫扎伐普坦盐酸盐英文别名
：Benzamide,N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-,hydrochloride(1:1)
：N-(4-{[5-(Dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}phenyl)-2-methylbenzamidehydrochloride(1:1)
：MozavaptanHydrochloride
：Physuline
：UNII:F39AR1YW1O
：UNII-F39AR1YW1O
：Mozavaptanehydrochloride(JAN)
：MozavaptanHCl
莫扎伐普坦盐酸盐重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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莫紮伐普坦鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
