法倔唑

法倔唑名称

中文名：法倔唑
英文名：4-(5,6,7,8-Tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile
中文别名：4-(5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-Α]吡啶-5-基)苯腈|4-(5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-a]吡啶-5-基)苯甲腈
英文别名：更多

法倔唑生物活性

描述：Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的aromatase抑制剂,IC50值为6.4nM。
相关类别：信号通路>>其他>>芳香研究领域>>癌症
靶点：

IC50:6.4nM(aromatase)[1]

体外研究：盐酸法倔唑是人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的非常有效的抑制剂。在仓鼠卵巢切片中,盐酸法倔唑抑制雌激素的产生,IC50为0.03μM。IC50为120μM时,黄体酮的产生受到抑制。其他细胞色素P-450依赖性类固醇的合成可以用较高剂量的盐酸法倔唑抑制到不同程度。[1]。
体内研究：盐酸法倔唑能够抑制未成熟雌性大鼠中芳香酶介导的雄烯二酮诱导的子宫肥大,口服给药时ED50为0.03mg/kg。在同一模型中,氨基乙酰亚胺引起相同的效果,口服给药时ED50为30mg/kg[1]。盐酸法倔唑可预防雌性Sprague-Dawley大鼠良性和恶性自发乳腺肿瘤的发生。它还可以减缓雌性大鼠ptuitaryparsdtamas的自发发育,减少雄性和雌性大鼠自发性肿瘤的发生[2]。在雄性和雌性小鼠中施用fadrozole抑制17b-雌二醇的产生,伴随寄生虫负荷减少70％。这种保护作用在雄性小鼠中与特定细胞免疫应答的恢复相关。白细胞介素-6(IL-6)血清水平及其通过脾细胞的产生增加了80％,并且其在感染的雄性小鼠的睾丸中的表达增加了10倍。Fadrozole治疗将这些水平恢复到基线值[3]。
动物实验：大鼠：通过管饲法每天用纯净水中的盐酸法倔唑（CGS16949A）给药治疗大鼠2年。每组中有60只大鼠，每天给予0,0.05,0.25或1.25mg/kg。对照大鼠仅接受水。每周记录临床症状，并在前9个月每4周检查一次可触及的肿块，然后在研究的其余部分每2周检查一次[2]。小鼠：使用10号针头，在感染前1周开始，以皮下长期释放小丸（20mg/wtkg，三周释放小丸）的形式给予法倔唑。在研究期间施用三个颗粒。以与抑制剂相同的方式将安慰剂颗粒给予另一组感染的小鼠。1周后，小鼠被感染并在8周后被杀死[3]。
参考文献：

[1].BrowneLJ,etal.Fadrozolehydrochloride:apotent,selective,nonsteroidalinhibitorofaromataseforthetreatmentofestrogen-dependentdisease.JMedChem.1991Feb;34(2):725-36.

[2].GunsonDE,etal.Preventionofspontaneoustumoursinfemaleratsbyfadrozolehydrochloride,anaromataseinhibitor.BrJCancer.1995Jul;72(1):72-5.

[3].Morales-MontorJ,etal.Inhibitionofp-450aromatasepreventsfeminisationandinducesprotectionduringcysticercosis.IntJParasitol.2002Oct;32(11):1379-87.

法倔唑物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：481.7±38.0°Cat760mmHg
熔点：0ºC
分子式：C14H13N3
分子量：223.273
闪点：245.1±26.8°C
精确质量：223.110947
PSA：41.61000
LogP：1.88
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.662
储存条件：2-8℃
分子结构：

1、摩尔折射率：68.34

2、摩尔体积（cm3/mol）：184.7

3、等张比容（90.2K）：491.5

4、表面张力（dyne/cm）：50.1

5、极化率（10-24cm3）：27.09

更多：

1.熔点：117～118℃。

法倔唑安全信息

风险声明(欧洲)：20/21/22
安全声明(欧洲)：22-24/25
危险品运输编码：UN3439
海关编码：2933990090

法倔唑制备

由相应的羧酸化物在二氯乙烷中，浓硫酸存在下，通入氨气进行氨解得到。

法倔唑海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

法倔唑英文别名

：Fadrozole
：UNII:H3988M64PU
：5-p-cyanophenyl-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridine
：Benzonitrile,4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)-
：BENZONITRILE,4-(5,6,7,8-TETRAHYDROIMIDAZO[1,5-A]PYRIDIN-5-YL)-
：4-(5,6,7,8-Tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)benzonitrile
：Afema
：Benzonitrile,4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo(1,5-a)pyridin-5-yl)-
：4-(5,6,7,8-Tetrahydroimidazo1,5-apyridin-5-yl)benzonitrile
：4-{5H,6H,7H,8H-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl}benzonitrile

法倔唑重点介绍

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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。

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