硫酸长春新碱
硫酸长春新碱
常用名:硫酸长春新碱
CAS号:2068-78-2
英文名:Vincristine Sulfate
中文别名:替莫唑胺|硫酸醛基长春碱|长春新碱硫酸盐
硫酸长春新碱名称
中文名:硫酸长春新碱
英文名:VincristineSulfate
中文别名:替莫唑胺|硫酸醛基长春碱|长春新碱硫酸盐
英文别名:更多
硫酸长春新碱生物活性
描述:Vincristinesulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的microtubule形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。它与microtubule结合的Ki为85nM。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白天然产物>>生物碱研究领域>>癌症
体外研究:长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加,Ki为85nM[1]。长春新碱稳定心轴装置,导致染色体不能分离,导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下,长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡,抑制SH-SY5Y细胞增殖,IC50为0.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclinB的表达,同时降低cyclinD的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的,导致轴突运输受阻,从而导致轴突变性[4]。
体内研究:长春新碱(3mg/kg,ip)诱导平均生长延迟>120和>52天,并且重新填充0.06%和5%的组分,分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药[5]。
细胞实验:将细胞以约5×104个细胞/mL的浓度接种在35mm板中的2mL培养基中,并在37℃,5%CO2和95%空气的气氛中生长24小时。然后用缺乏或含有4nM药物的新鲜培养基替换培养基,并继续增殖3天。在用胰蛋白酶和EDTA分离细胞后,每天在库尔特计数器中进行细胞计数。
参考文献:
[1].Jordan,M.A.,etal.Comparisonoftheeffectsofvinblastine,vincristine,vindesine,andvinepidineonmicrotubuledynamicsandcellproliferationinvitro.CancerRes,1985.45(6):p.2741-7.
[2].Gidding,C.E.,etal,Vincristinerevisited.CritRevOncolHematol,1999.29(3):p.267-87.
[3].Donoso,J.A.,etal,Actionofthevincaalkaloidsvincristine,vinblastine,anddesacetylvinblastineamideonaxonalfibrillarorganellesinvitro.CancerRes,1977.37(5):p.1401-7.
[4].Horton,J.K.,etal.Relationshipsbetweentumorresponsiveness,vincristinepharmacokineticsandarrestofmitosisinhumantumorxenografts.BiochemPharmacol,1988.37(20):p.3995-4000.
[5].Baguley,B.C.,etal,Inhibitionofgrowthofcolon38adenocarcinomabyvinblastineandcolchicine:evidenceforavascularmechanism.EurJCancer,1991.27(4):p.482-7.
[6].ZhangD,etal.Co-deliverynanoparticleswithcharacteristicsofintracellularprecisionreleasedrugsforovercomingmultidrugresistance.IntJNanomedicine.2017Mar16;12:2081-2108.
硫酸长春新碱物理化学性质
沸点:273-281°C
熔点:300°C
分子式:C46H58N4O14S
分子量:923.036
精确质量:922.367004
PSA:254.15000
LogP:4.52220
外观性状:白色结晶粉末
储存条件:
充氩气密封于4℃干燥避光保存。
水溶解性:>=1G/100MLAT24ºC
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):
2、氢键供体数量:5
3、氢键受体数量:16
4、可旋转化学键数量:10
5、互变异构体数量:
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):246
7、重原子数量:65
8、表面电荷:0
9、复杂度:1830
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:9
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:2
更多:
1.性状:晶体状粉末,有恶臭气味。
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):300ºC
5.沸点(ºC,常压):273-281ºC
6.沸点(ºC,13mmHg):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,25ºC)::未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC)::未确定
13.燃烧热(KJ/mol)::未确定
14.临界温度(ºC)::未确定
15.临界压力(KPa)::未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值::未确定
17.爆炸上限(%,V/V)::未确定
18.爆炸下限(%,V/V)::未确定
溶解性:>=1g/100mLat24ºC:。
硫酸长春新碱MSDS
:硫酸长春新碱MSDS英文版
硫酸长春新碱毒性和生态
:
硫酸长春新碱毒性英文版
硫酸长春新碱安全信息
符号:
GHS06,GHS08
信号词:Danger
危害声明:H300-H341-H361fd
警示性声明:MissingPhrase-N15.00950417-P280
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):T:Toxic
风险声明(欧洲):R36/37/38;R61
安全声明(欧洲):22-24/25-53-45-37/39-26-36/37/39
危险品运输编码:UN28116.1/PG2
WGK德国:3
RTECS号:OH6340000
包装等级:II
危险类别:6.1(a)
海关编码:2942000000
硫酸长春新碱海关
海关编码:2942000000
硫酸长春新碱文献199
更多文献:SynergismofarsenictrioxideandMG132inRajicellsattainedbytargetingBNIP3,autophagy,andmitochondriawithlowdosesofvalproicacidandvincristine.
Eur.J.Cancer50(18),3243-61,(2014)
Wepreviouslydemonstratedthatarsenictrioxide(ATO)andproteasomeinhibitorMG132synergisticallyinducedcelldeathinpromonocyticleukaemiacelllineU937butwereantagonisticinBurkitt’slym…
:
:OCT4mutationsinhumanerythroleukemiccells:implicationsformultipledrugresistance(MDR)phenotype.
Mol.CellBiochem.400(1-2),41-50,(2015)
TheOCT4transcriptionfactorisacrucialstemcellsmarkerandithasbeenrelatedtothecancerstemcellsconcept.Moreover,ithasalsobeenassociatedtothemultipledrugresistance(MDR)pheno…
:
:Curcumininducesapoptosisofmultidrug-resistanthumanleukemiaHL60cellsbycomplexpathwaysleadingtoceramideaccumulation.
Biochim.Biophys.Acta1841(12),1672-82,(2015)
Mostanti-canceragentsinduceapoptosis,however,adevelopmentofmultidrugresistanceincancercellsanddefectsinapoptosiscontributeoftentotreatmentfailure.Here,themechanismofcurcumin…
:
硫酸长春新碱英文别名
:(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatedeméthylesulfate(salt)
:oncovin
:VCR
:Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
:Vincrisul
:(2'b)-22-oxovincaleukoblastinesulfate(1:1)
:NovopharM
:V5PEPTIDE
:kyocristine
:(2'β)-22-Oxovincaleukoblastinesulfate(1:1)
:22-OxovincaleukoblastineSulfate(1:1)(salt)
:22-oxovincaleukoblastinesulfate
:Vincristinesulfatesalt
:onkovin
:MFCD00084729
:methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatesulfate(salt)
:vincaleukoblastine,22-oxo-,(2'b)-,sulfate(1:1)
:yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatesulfate(salt)
:vincristin
:methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
:Vincristinesulfate
:yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
:Vincaleukoblastine,22-oxo-,(2'β)-,sulfate(1:1)
:Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
:EINECS218-190-0
:(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hy
:Vincristine(sulfate)
:Vincristine
:vincaleukoblastine,22-oxo-,(3β,4'β)-,sulfate(1:1)
:22-Oxovincaleukoblastinesulfatesalt,Leurocristinesulfatesalt,VCR
:droxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylatedeméthylesulfate(salt)
硫酸长春新碱重点介绍
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苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。 它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾,它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。
LiuSuanChangChunXinJian
硫酸長春新堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: