啶南平A
啶南平A
常用名：啶南平A
CAS号：147444-03-9
英文名：Pyripyropene A
中文别名：N/A
啶南平A名称
中文名：啶南平A
英文名：pyripyropeneA
英文别名：更多
啶南平A生物活性
描述：PyripyropeneA是一种高效、选择性的SOAT2/ACAT2抑制剂,其IC50值为0.07µM。PyripyropeneA在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.07µM(ACAT2)[1]
体外研究：吡咯烷酮A(0-100μM；72小时)对人脐静脉内皮细胞具有抗增殖活性,IC50值为1.8μM[1]。吡咯烷酮A(10μM；24小时)以剂量依赖的方式抑制VEGF(20ng/ml)诱导的huvec迁移和管状形成[1]。吡咯烷酮A对KB3-1、K562和神经2a细胞无生长抑制作用[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HUVECs浓度：0-100μM培养时间：72小时结果：对HUVECs具有抗增殖活性,IC50值为1.8μM。
体内研究：吡咯烷酮A(10-50mg/kg/天；p.o；12周)降低载脂蛋白E基因敲除小鼠血浆胆固醇、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和肝胆固醇含量。吡咯烷酮A治疗的小鼠显示主动脉和心脏的致动脉粥样硬化病变区域减少[3]。吡咯烷酮A抑制肝脏e酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶2(ACAT2)在体内的活性[3]。吡咯烷酮A的半衰期(t1/2)为0.693/λ,其中λ表示浓度-时间曲线对数线性部分的终端斜率[4]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[2]剂量：0mg/kg、1mg/kg、10mg/kg、50mg/kg、100mg/kg；口服；每日；12周结果：主动脉和心脏动脉粥样硬化病变面积减少。动物模型：9周龄雄性ICR小鼠(药代动力学分析)[4]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：口服给药结果：t1/2=0.693/λ
参考文献：
[1].HayashiA,etal.Pyripyropenes,fungalsesquiterpenesconjugatedwithalpha-pyroneandpyridinemoieties,exhibitsanti-angiogenicactivityagainsthumanumbilicalveinendothelialcells.BiolPharmBull.2009Jul;32(7):1261-5.
[2].OhtawaM,etal.DesignandSynthesisofA-RingSimplifiedPyripyropeneAAnaloguesasPotentandSelectiveSyntheticSOAT2Inhibitors.ChemMedChem.2018Mar6;13(5):411-421.
[3].OhshiroT,etal.PyripyropeneA,anacyl-coenzymeA:cholesterolacyltransferase2-selectiveinhibitor,attenuateshypercholesterolemiaandatherosclerosisinmurinemodelsofhyperlipidemia.ArteriosclerThrombVascBiol.2011May;31(5):1108-15.
[4].LeeKR,etal.DeterminationofPenicilliumgriseofulvum-orientedpyripyropeneA,aselectiveinhibitorofacyl-coenzymeA:cholesterolacyltransferase2,inmouseplasmausingliquidchromatography-tandemmassspectrometryanditsapplicationtopharmacokineticstudies.BiomedChromatogr.2019Feb;33(2):e4388.
啶南平A物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：690.8±55.0°Cat760mmHg
熔点：153-154°C(lit.)
分子式：C31H37NO10
分子量：583.626
闪点：371.6±31.5°C
精确质量：583.241760
PSA：151.46000
LogP：2.68
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.587
储存条件：室温
啶南平A毒性和生态
：
啶南平A毒性英文版
啶南平A英文别名
：Homopurine
：1,3,5,7-Tetraazanaphthalene
：(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-(Acetoxymethyl)-12-hydroxy-4,6a,12b-trimethyl-11-oxo-9-(pyridin-3-yl)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahydro-2H,11H-benzo[f]pyrano[4,3-b]chromene-3,6-diyldiacetate
：(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-(Acetoxymethyl)-12-hydroxy-4,6a,12b-trimethyl-11-oxo-9-(3-pyridinyl)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahydro-2H,11H-benzo[f]pyrano[4,3-b]chromene-3,6-diyldiacetate
：2H,11H-Naphtho[2,1-b]pyrano[3,4-e]pyran-11-one,3,6-bis(acetyloxy)-4-[(acetyloxy)methyl]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahydro-12-hydroxy-4,6a,12b-trimethyl-9-(3-pyridinyl)-,(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-
：pyripropenA
：Pyrimidopyrimidin
啶南平A重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
DingNaPingA
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
