罗西替尼
罗西替尼
常用名：罗西替尼
CAS号：1374640-70-6
英文名：CO-1686(AVL-301)
中文别名：N/A
罗西替尼名称
中文名：罗西替尼
英文名：N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
英文别名：更多
罗西替尼生物活性
描述：Rociletinib(CO-1686)是一种可口服的EGFR抑制剂,能够抑制EGFRL858R/T790M和EGFRWT的活性,IC50值分别为21.5nM和303.3nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFRL858R/T790M:21.5nM(Ki)
EGFRT790M:303.3nM(Ki)
体外研究：Rociletinib(CO-1686)(0.1μM)有效且不可逆地抑制EGFR,并抑制超过50％的23个靶标。Rociletinib有效且选择性地抑制表达突变型EGFR的NSCLC细胞的生长并诱导细胞凋亡。罗替替尼耐药的NSCLC细胞系对AKT抑制敏感[1]。
体内研究：Rociletinib(CO-1686)(100mg/kg/天,po)在NSCLCEGFR突变异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。Rociletinib(CO-1686)(50mg/kgbid,po)在人EGFR-L858R和表达EGFR-L858R-T790M的转基因小鼠中显示出抗肿瘤活性[1]。
细胞实验：将细胞以3,000个细胞/孔接种在补充有5％FBS，2mML-谷氨酰胺和1％P/S的生长培养基中，使其粘附过夜，并用稀释系列的测试化合物（Rociletinib）处理72小时。。细胞活力由CellTiterGlo测定，结果表示为减去背景的相对光单位，归一化为DMSO处理的对照。生长抑制（GI50）值由GraphPadPrism5.04测定。使用CalcuSyn生成组合索引（CI）数据。
动物实验：简言之，将NCrnu/nu小鼠皮下植入50％基质胶中的1×107个肿瘤细胞（注射体积为0.2mL/小鼠）。一旦肿瘤达到100-200mm3，就给动物服用所概述的化合物（Rociletinib）（N=10只动物/gp）。简而言之，将从供体小鼠收获的LUM1686PDX肿瘤片段接种到BALB/c裸鼠中。试验化合物（Rociletinib（CO-1686））的施用以约160mm3的平均肿瘤大小开始。随时间监测肿瘤生长以确定实验剂对载体的肿瘤生长抑制。实验的终点是对照组的平均肿瘤体积（MTV）为2000mm3。TGI百分比定义为指定对照组的MTV与药物治疗组的MTV之间的差异，表示为指定对照组的MTV的百分比。数据表示为平均值±平均值的标准误差（SEM）。
参考文献：
[1].WalterAO,etal.Discoveryofamutant-selectivecovalentinhibitorofEGFRthatovercomesT790M-mediatedresistanceinNSCLC.CancerDiscov.2013Sep25.
罗西替尼物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C27H28F3N7O3
分子量：555.552
精确质量：555.220581
PSA：118.44000
LogP：2.38
折射率：1.632
储存条件：-20°C
罗西替尼安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：23-25-36
安全声明(欧洲)：24
海关编码：29335990
罗西替尼英文别名
：N-(3-((2-((4-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)prop-2-enamide
：(N-(3-(2-(4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide)
：UNII:72AH61702G
：CO-1686
：CO-1686(AVL-301)
：2-Propenamide,N-[3-[[2-[[4-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
：N-(3-{[2-{[4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-2-methoxyphenyl]amino}-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino}phenyl)acrylamide
：Rociletinib
：CO1686
：S7284,CNX-419,AVL-301
：Rociletinib(CO-1686)
罗西替尼重点介绍
【罗西替尼】凯途网罗西替尼CAS号：1374640-70-6，罗西替尼MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询罗西替尼。
抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。
LuoXiTiNi
羅西替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
