TRC051384
TRC051384
常用名:TRC051384
CAS号:867164-40-7
英文名:TRC 051384
中文别名:N/A
TRC051384名称
中文名:TRC051384
英文名:Urea,N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-N'-[4-[3-[6-(4-morpholinyl)-2-pyridinyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]phenyl]
英文别名:更多
TRC051384生物活性
描述:TRC051384是热休克蛋白70(HSP70)诱导剂。
相关类别:研究领域>>神经疾病
靶点:
HSP70
体外研究:TRC051384,在HeLa和大鼠原代混合神经元中剂量依赖性地诱导HSP70BmRNA几百倍。用TRC051384处理导致HSF1转录活性的显着剂量依赖性增加和荧光素酶活性的恢复。TRC051384在分化的THP-1细胞系中在12.5μM的LPS诱导的TNF-α表达下在6.25μM下产生60%的抑制和90%的抑制[1]。
体内研究:即使在缺血发作后8小时给药,用TRC051384治疗显着减少短暂性缺血性中风大鼠模型中的中风相关神经元损伤(梗塞中占半径面积减少87%,脑水肿减少25%)和残疾。在缺血发作后4小时开始的TRC051384处理中观察到存活率的显着改善(第2天为50%,第7天为67.3%)。TRC051384诱导HSP70涉及HSF1活化并导致分子伴侣和抗炎活性升高[1]。
细胞实验:将用热休克元件瞬时共转染的HeLa细胞-荧光素酶报告基因和标准化载体β-半乳糖苷酶用载体或TRC051384(12.5和25μM)处理4小时。然后制备细胞裂解物并分析荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性[1]。
动物实验:大鼠:在tMCAo开始后10小时收集来自载体处理的动物和TRC051384处理的动物的受损半球。提取每个脑样品的总RNA,然后进行cDNA制备。分析每个cDNA样品[1]。
参考文献:
[1].MohananA,etal.DelayedinterventioninexperimentalstrokewithTRC051384–asmallmoleculeHSP70inducer.Neuropharmacology.2011May;60(6):991-9.
TRC051384物理化学性质
分子式:C25H31N5O4
分子量:465.54500
精确质量:465.23800
PSA:96.03000
LogP:2.73480
外观性状:粉末
储存条件:-20℃
TRC051384英文别名
:1-[2-(Morpholin-4-yl)ethyl]-3-[4-[3-[6-(morpholin-4-yl)pyridin-2-yl]acryloyl]phenyl]urea
:TRC051384
:Urea,N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-N'-[4-[3-[6-(4-morpholinyl)-2-pyridinyl]-1-oxo-2-propenyl]phenyl]-
:TRC051384
TRC051384重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
TRC051384
TRC051384
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: