BMS-654457
BMS-654457
常用名：BMS-654457
CAS号：1004551-41-0
英文名：BMS-654457
中文别名：N/A
BMS-654457名称
中文名：BMS-654457
英文名：BMS-654457
BMS-654457生物活性
描述：BMS-654457是(FXIa)的小分子可逆抑制剂,与人和兔FXIa结合的Ki值分别为0.2和0.42nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>因子Xa研究领域>>心血管疾病
体外研究：BMS-654457在人体(Ki=0.2nM)和兔子(Ki=0.42nM)中显示出与FXIa相当的体外效力,并且在这些物种中对凝血相关蛋白酶(凝血酶,FXa和FVIIa)具有超过500倍的选择性。[1]。
体内研究：BMS-654457可有效预防兔动脉血栓形成,对出血时间的影响有限。BMS-654457是一种有前途的抗血栓治疗药物,具有广泛的治疗窗[1]。
细胞实验：用血小板聚集仪在水蛭素处理的富含兔血小板的血浆（PRP）中测量血小板聚集。将PRP与2.5μL载体或BMS-654457以1和10μM混合，并在37℃下孵育2分钟。加入2.5μL激动剂（ADP为10μM，花生四烯酸浓度为250μM，胶原浓度为10μg/mL，终浓度）后测定峰值血小板聚集[1]。
动物实验：兔子[1][1]BMS-654457或载体（10％NN-二甲基乙酰胺：90％的5％葡萄糖）以推注给药，并在每个方案前30分钟开始持续静脉内输注。治疗组包括0.011±0.008,0.037±0.027,0.11±0.08,0.37±0.27和1.1±0.8或载体（每组n=6）的BMS-654457（mg/kg+mg/kg/h）。估计BMS654457的iCBF增加至EC50的血浆浓度[1]。
参考文献：
[1].WongPC,etal.Invitro,antithromboticandbleedingtimestudiesofBMS-654457,asmall-molecule,reversibleanddirectinhibitoroffactorXIa.JThrombThrombolysis.2015Nov;40(4):416-23.
BMS-654457物理化学性质
分子式：C36H37N5O4
分子量：603.71
储存条件：2-8°C，密封，干燥
BMS-654457重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BMS-654457
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
