MRS2279
MRS2279
常用名：MRS2279
CAS号：367909-40-8
英文名：MRS2279
中文别名：N/A
MRS2279名称
英文名：MRS2279,(1R*,2S*)-4-[2-Chloro-6-(methylamino)-9H-purin-9-yl]-2-(phosphonooxy)bicyclo[3.1.0]hexane-1-methanoldihydrogenphosphateesterdiammoniumsalt
MRS2279生物活性
描述：MRS2279是一种选择性、高亲和力的P2Y1受体拮抗剂,Ki为2.5nM,IC50为51.6nM。MRS2279竞争性抑制ADP促进的血小板聚集,并具有亲和性(pKB=8.05)
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>神经疾病
体外研究：MRS2279以竞争动力学拮抗2MeSADP刺激的火鸡红细胞膜肌醇磷酸酯的形成(pKB=7.75)。MRS2279对稳定表达于1321N1人脑星形细胞瘤细胞的P2Y1受体(pKB=8.10)也有高亲和力竞争性拮抗作用。由于MRS2279对人类P2Y2、P2Y4、P2Y6或P2Y11受体的同源激动剂的激活没有影响,因此这种拮抗作用对P2Y1受体是特异的。MRS2279也没有阻断ADP通过血小板Gi/腺苷酸环化酶连接的P2Y受体来抑制环腺苷酸积累的能力[2]。
参考文献：
[1].NandananE,etal.Synthesis,biologicalactivity,andmolecularmodelingofribose-modifieddeoxyadenosinebisphosphateanaloguesasP2Y(1)receptorligands.JMedChem.2000;43(5):829-842.
[2].BoyerJL,etal,RaviRG,JacobsonKA,HardenTK.2-ChloroN(6)-methyl-(N)-methanocarba-2′-deoxyadenosine-3′,5′-bisphosphateisaselectivehighaffinityP2Y(1)receptorantagonist.BrJPharmacol.2002;135(8):2004-2010.
MRS2279物理化学性质
分子式：C13H18ClN5O8P2
分子量：469.71100
精确质量：469.03200
PSA：208.77000
LogP：1.13270
MRS2279重点介绍
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MRS2279
MRS2279
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
