乐伐替尼甲磺酸盐
乐伐替尼甲磺酸盐
常用名：乐伐替尼甲磺酸盐
CAS号：857890-39-2
英文名：Lenvatinib Mesylate
中文别名：甲磺酸乐伐替尼|乐伐替尼|乐伐替尼甲磺酸盐|甲磺酸仑伐替尼
乐伐替尼甲磺酸盐名称
中文名：乐伐替尼甲磺酸盐
英文名：lenvatinibmesylate
中文别名：甲磺酸乐伐替尼|乐伐替尼|乐伐替尼甲磺酸盐|甲磺酸仑伐替尼
英文别名：更多
乐伐替尼甲磺酸盐生物活性
描述：Lenvatinibmesylate(E7080mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),干细胞因子受体(KIT),转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PDGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit
靶点：
VEGFR1:22nM(IC50)
VEGFR2:4nM(IC50)
VEGFR3:5.2nM(IC50)
FGFR1:46nM(IC50)
FGFR2
FGFR3
FGFR4
PDGFRα:51nM(IC50)
PDGFRβ:39nM(IC50)
c-Kit:100nM(IC50)
RET
体外研究：甲磺酸乐伐替尼(E7080甲磺酸酯)对VEGFR2(KDR),VEGFR3(Flt-4)和VEGFR1/Flt-1的IC50分别为4,5.2,22nM。Lenvatinib分别以51,39,46,100nM的IC50抑制PDGFRα,PDGFRβ,FGFR1和KIT[3]。
体内研究：甲磺酸Lenvatinib(E7080甲磺酸)(100mg/kg,p.o.)给药,贝伐单抗在m.f.p.显着抑制局部肿瘤生长,并且在治疗结束时,甲磺酸Lenvatinib也显着抑制局部淋巴结和远端肺的转移[3]。甲磺酸Lenvatinib(E7080甲磺酸盐)以剂量依赖性方式抑制30和100mg/kg(BID,QDx21)下H146肿瘤的生长,并在H146异种移植模型中以100mg/kg引起肿瘤消退。用抗CD31抗体进行IHC分析表明,与抗VEGF抗体和伊马替尼治疗相比,100mg/kg的lenvatinib降低了微血管密度[4]。
参考文献：
[1].KudoM,etal.Lenvatinibversussorafenibinfirst-linetreatmentofpatientswithunresectablehepatocellularcarcinoma:arandomisedphase3non-inferioritytrial.Lancet.2018Mar24;391(10126):1163-1173.
[2].SuyamaK,etal.Lenvatinib:APromisingMolecularTargetedAgentforMultipleCancers.CancerControl.2018Jan-Dec;25(1):1073274818789361.
[3].3.MatsuiJ,etal.Multi-kinaseinhibitorE7080suppresseslymphnodeandlungmetastasesofhumanmammarybreasttumorMDA-MB-231viainhibitionofvascularendothelialgrowthfactor-receptor(VEGF-R)2andVEGF-R3kinase.ClinCancerRes.2008,14(17),545.
[4].MatsuiJ,etal.E7080,anovelinhibitorthattargetsmultiplekinases,haspotentantitumoractivitiesagainststemcellfactorproducinghumansmallcelllungcancerH146,basedonangiogenesisinhibition.IntJCancer.2008,122(3),664-671.
乐伐替尼甲磺酸盐物理化学性质
分子式：C22H23ClN4O7S
分子量：522.959
精确质量：522.097595
PSA：182.80000
LogP：5.81830
储存条件：室温，干燥
乐伐替尼甲磺酸盐合成线路
：
乐伐替尼
417716-92-8
甲基磺酸
75-75-2
~%
乐伐替尼甲磺酸盐
857890-39-2
：文献：EisaiCo.,Ltd.Patent:EP1698623A1,2006;Locationinpatent:Page/Pagecolumn17;
乐伐替尼甲磺酸盐英文别名
：4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamidemesylate
：Lenvatinibmesilate
：lenvatinibmesylate
：Lenvatinibmesylate[USAN]
：4-{3-Chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxy-6-quinolinecarboxamidemethanesulfonate(1:1)
：4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamidemethanesulfonate
：4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide,methanesulfonicacid
：6-Quinolinecarboxamide,4-[3-chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy-,methanesulfonate(1:1)
：Lenvatinibmesilate(JAN)
：lenvatinibmethanesulfonate
：UNII-3J78384F61
乐伐替尼甲磺酸盐重点介绍
【乐伐替尼甲磺酸盐】凯途网乐伐替尼甲磺酸盐CAS号：857890-39-2，乐伐替尼甲磺酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询乐伐替尼甲磺酸盐。
中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学，中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分，中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
LeFaTiNiJiaHuangSuanYan
樂伐替尼甲磺酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
