突变IDH1抑制剂
突变IDH1抑制剂
常用名：突变IDH1抑制剂
CAS号：1429180-08-4
英文名：Mutant IDH1 inhibitor
中文别名：N/A
突变IDH1抑制剂名称
中文名：突变IDH1抑制剂
英文名：MutantIDH1inhibitor
英文别名：更多
突变IDH1抑制剂生物活性
描述：MutantIDH1inhibitor是一个有效的突变型IDH1R132H的抑制剂,IC50值小于72nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>异柠檬酸脱氢酶(IDH)研究领域>>癌症
靶点：
IC50:<72nM(mutantIDH1R132H)
体外研究：突变IDH1抑制剂是有效的IDH1R132H抑制剂,并且用于治疗与此类突变IDH蛋白相关的疾病或病症,包括但不限于细胞增殖病症,例如癌症[1]。
细胞实验：第1天：将细胞一式三份接种于384孔板中，用于细胞增殖和2HG测定，并在37℃，95％Rh，5％CO2下孵育过夜。第2天：将化合物1：3连续稀释（从DMSO中的10mM溶液中10点稀释），并通过声学分配器递送至细胞测定板，终浓度范围为30μM至1.5nM。处理后将平板放回培养箱中并培养48小时。第4天增殖测定：将CTG加入测定板中，并在板读数器上读取发光信号。第4天2HG测定：提取样品制备包括从测定板吸出所有培养基，加入70μL90％甲醇水溶液，干冰孵育15分钟，以2000rpm离心30分钟以确保所有颗粒沉降，并且将30μL上清液转移到LC-MS准备板中。随后进行LC-MS分析。
参考文献：
[1].3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-onesasinhibitorsofmutantIDHandtheirpreparation.PatentWO2013046136A120130404
突变IDH1抑制剂物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：651.8±65.0°Cat760mmHg
分子式：C25H34N6O3
分子量：466.576
闪点：348.0±34.3°C
精确质量：466.269226
LogP：2.31
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.608
储存条件：2-8℃
突变IDH1抑制剂英文别名
：(4S)-3-(2-{[(1S)-1-{4-[(4-Acetyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl}ethyl]amino}-4-pyrimidinyl)-4-isopropyl-1,3-oxazolidin-2-one
：2-Oxazolidinone,3-[2-[[(1S)-1-[4-[(4-acetyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]ethyl]amino]-4-pyrimidinyl]-4-(1-methylethyl)-,(4S)-
突变IDH1抑制剂重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
TuBianIDH1YiZhiJi
突變IDH1抑制劑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
