ORG-26576

ORG-26576名称

中文名：ORG-26576
英文名：unii-0h1idr8z4f
英文别名：更多

ORG-26576生物活性

描述：Org26576是AMPA受体的正变构调节剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
体外研究：Org26576在结构上代表了衍生自第一代安帕金CX516的独特化学系列,并且与CX516相比,在大鼠海马原代培养神经元中EC50为8-16μM的AMPA介导的电生理学反应中显示出高10-30倍的效力。Org26576证明了当针对>60个分子靶标(包括G蛋白偶联受体,离子通道和激酶)进行10μM测试时AMPA受体的选择性[1]。
体内研究：Org26576(1mg/kg)在小鼠海马的前外侧和后丘脑,扣带皮层,齿状回和CA3子区中产生显着增加[1]。在10mg/kg剂量下,Org26576的慢性施用增加了齿状回(约40％)和前肢皮质(约35％)中的祖细胞增殖。响应慢性Org26576在齿状回中出生的细胞表现出增加的存活率(约30％),大多数存活细胞表达神经元表型[2]。Org26576的AMPA受体增强对正在进行的神经元活动期间脑源性神经营养因子(BDNF)表达产生正调节作用。暴露于Org26576和应激组合的动物的海马中总BDNFmRNA水平显着增加[3]。
动物实验：大鼠：在急性游泳应激前25分钟通过腹膜内注射给予盐水和Org26576（10mg/kg）。简而言之，对大鼠进行游泳应激5分钟，并在游泳结束后15分钟通过断头处死。立即解剖脑区域，在干冰上冷冻并储存在-80°C[3]。小鼠：在施用14C-前10分钟腹膜内（ip）施用Org26576（0.1,1,10mg/kg）和Org24448（3,10,30mg/kg）或载体（5％Mulgofenesaline）。2-脱氧葡萄糖。所有药物/载体在腹部的对侧施用于14C-2-脱氧葡萄糖（2-DG）ip注射。另外一组动物也给予AMPA受体拮抗剂NBQX。在施用Org26576（10mg/kgip），Org24448（10mg/kgip）或载体（5％Mulgofenesalineip）之前单独或10分钟注射NBQX（10mg/kg）。对于给予nZ5e7的每种药物剂量。在整个手术过程中监测所有药物的行为影响，并注意到行为的任何改变[1]。
参考文献：

[1].JordanGR,etal.Regionallyselectiveanddose-dependenteffectsoftheampakinesOrg26576andOrg24448onlocalcerebralglucoseutilisationinthemouseasassessedby14C-2-deoxyglucoseautoradiography.Neuropharmacology.2005Aug;49(2):254-64.

[2].SuXW,etal.ChronictreatmentwithAMPAreceptorpotentiatorOrg26576increasesneuronalcellproliferationandsurvivalinadultrodenthippocampus.Psychopharmacology(Berl).2009Oct;206(2):215-22.

[3].FumagalliF,etal.TheAMPAreceptorpotentiatorOrg26576modulatesstress-inducedtranscriptionofBDNFisoformsinrathippocampus.PharmacolRes.2012Feb;65(2):176-81.

ORG-26576物理化学性质

分子式：C11H12N2O2
分子量：204.22500
精确质量：204.09000
PSA：42.43000
LogP：1.01650
储存条件：2-8℃

ORG-26576英文别名

：Org-26576

ORG-26576重点介绍

【ORG-26576】凯途网ORG-26576CAS号：1026791-61-6，ORG-26576MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ORG-26576。

心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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