NITD008

NITD008名称

中文名：NITD008
英文名：(2R,3R,4R,5R)-2-(4-amino-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3-ethynyl-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-3,4-diol
英文别名：更多

NITD008生物活性

描述：NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒(flaviviruses)抑制剂,抑制登革热病毒2型(DengueVirusType2(DENV-2))的EC50值为0.64μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>感染
靶点：

EC50:0.64μM(DENV-2)[1]

体外研究：NITD008有效抑制其他疾病,包括登革热病毒(DENV),西尼罗河病毒,黄热病病毒和Poissan病毒。NITD008以剂量反应方式抑制DENV-2,EC50值为0.64μM;用9μM化合物治疗可使病毒滴度降低>104倍[1]。NITD008还抑制荧光素酶报告的丙型肝炎病毒复制子(HCV,基因型1b),一种来自Hepacivirus属的成员,EC50值为0.11μM[1]。
体内研究：NITD008具有口服生物利用度,具有良好的药代动力学特性。当使用6NHCl(1.5等摩尔量),1NNaOH(pH调节至3.5)和100mM柠檬酸盐缓冲液(pH3.5)配制时,NITD008表现出最佳的药代动力学参数。静脉注射后,NITD008具有较高的分布容积(3.71L/kg)和较低的全身清除率(31.11mL/min/kg),导致较长的消除半衰期(t1/2=4.99h)。在给药后,NITD008被快速吸收(血浆峰浓度的时间=0.5小时),最大血浆浓度为3μM,生物利用度为48％。用1mg/kgNITD008病毒感染后立即治疗小鼠不会降低死亡率,但3mg/kg治疗可部分保护,≥10mg/kg治疗可完全保护感染小鼠免于死亡。NITD008可抑制峰值病毒血症,降低细胞因子升高,预防死亡[1]。
细胞实验：为了测量化合物细胞毒性，将Vero细胞（96孔板每孔10000个细胞）与各种浓度的NITD008（3,6,12,25,50μM）一起温育48小时;使用MTT测定法定量细胞活力[1]。
动物实验：小鼠[1]在登革热病毒血症模型和小鼠致死模型中评估NITD008的体内功效。两种模型均使用AG129小鼠（具有敲除的IFN-α/β和IFN-γ受体）。DENV-2株TSV01和D2S10分别用于2个模型中，并在具有5％FBS（体积/体积）的RPMI-1640培养基中于28℃生长的C6/36蚊子细胞中繁殖。通过向小鼠iv注射0.2mL含有3×107pfu/mLDENV-2株D2S10的RPMI-1640培养基来进行致死模型中的评估。然后将感染的小鼠进行不同的治疗方案，如每个实验中所示。通过管饲法施用0.2-0.25mL制剂溶液中的NITD008（1,3,10,25,50mg/kg）。每天两次监测小鼠（每组6或8只小鼠）[1]。
参考文献：

[1].YinZ,etal.Anadenosinenucleosideinhibitorofdenguevirus.ProcNatlAcadSciUSA.2009Dec1;106(48):20435-9.

NITD008物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：631.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C13H14N4O4
分子量：290.275
闪点：335.9±31.5°C
精确质量：290.101501
PSA：126.65000
LogP：1.07
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.740
储存条件：2-8℃

NITD008英文别名

：7-Deaza-2'-C-ethynyladenosine
：7-(2-C-Ethynyl-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
：7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine,7-(2-C-ethynyl-β-D-ribofuranosyl)-
：NITD008

NITD008重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

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