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(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷

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常用名:(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷

CAS号:19036-73-8

英文名:(+)-Norfenfluramine

中文别名:N/A

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷名称

中文名:(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷
英文名:(s)-1-(3-trifluoromethylphenyl)-2-aminopropane
英文别名:更多

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷生物活性

描述:(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:

5-HT2BReceptor:11.2nM(Ki)

5-HT2AReceptor:1516nM(Ki)

5-HT2CReceptor:324nM(Ki)

体外研究:(+)-诺芬氟拉明(1nM至100μM)收缩大鼠的动脉,阈值(主动脉和肠系膜阻力动脉)急剧下降[1]。(+)-Norfenfluramine(1和10μM,3分钟)诱导正常血压和高血压大鼠组织的主动脉收缩[1]。(+)-Norfenfluramine(0-10μM,3min)通过Ca2+依赖方式诱导大鼠海马突触体释放5-HT[2]。
体内研究:(+)-诺芬氟拉明(1-300μg/kg,静脉注射)在清醒SHAM和DOCA盐大鼠中诱导升压反应[1]。(+)-Norfenfluramine(2.5和5mg/kg,i.p.)可降低大鼠端脑和脑干中的5-HT和5-HIAA水平[3]。动物模型:清醒SHAM和DOCA盐大鼠[1]。剂量:1-300μg/kg给药:静脉注射,每隔6分钟累积给药。结果:清醒SHAM和DOCA盐大鼠出现升压反应。(平均动脉血压变化为300μg/kg,mmHg,SHAM载量=36,SHAM酮糖苷=7,DOCA=51,DOCA酮糖苷=19)。
参考文献:

[1].WeiNi,etal.The5-hydroxytryptamine2Areceptorisinvolvedin(+)-norfenfluramine-inducedarterialcontractionandbloodpressureincreaseindeoxycorticosteroneacetate-salthypertension.JPharmacolExpTher.2007May;321(2):485-91.

[2].MGobbi,etal.Invitrostudiesonthemechanismbywhich(+)-norfenfluramineinducesserotoninanddopaminereleasefromthevesicularstoragepool.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1998Sep;358(3):323-7.

[3].RInvernizzi,etal.Isreceptoractivationinvolvedinthemechanismbywhich(+)-fenfluramineand(+)-norfenfluraminedeplete5-hydroxytryptamineintheratbrain?BrJPharmacol.1982Mar;75(3):525-30.

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷物理化学性质

密度:1.152g/cm3
沸点:215.2ºCat760mmHg
分子式:C10H12F3N
分子量:203.20400
闪点:88.9ºC
精确质量:203.09200
PSA:26.02000
LogP:3.29540
蒸汽压:0.15mmHgat25°C
折射率:1.467

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷安全信息

海关编码:2921499090

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷海关

海关编码:2921499090
中文概述:2921499090其他芳香单胺及衍生物及它们的盐.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2921499090otheraromaticmonoaminesandtheirderivatives;saltsthereofVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%

(S)-1-(3-三氟甲基苯基)-2-氨基丙烷英文别名

:dexnorfenfluramine
:DexibuprofenLysine
:d-norfenfluramine

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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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