SX-3228
SX-3228
常用名：SX-3228
CAS号：156364-04-4
英文名：SX-3228
中文别名：N/A
SX-3228名称
中文名：SX-3228
英文名：SX-3228
SX-3228生物活性
描述：SX-3228是一种选择性苯二氮卓类(benzodiazepine1,BZ1)受体激动剂,IC50为17nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:17nM(BZ1receptor)[1]
体外研究：SX-3228是BZ1受体的选择性配体。在BZ-受体亚型中,SX-3228优先与BZ1受体结合(IC50=17nM)。它对BZ2受体具有非常弱的亲和力(脊髓：IC50=127nM),并且对外周型BZ受体几乎没有亲和力(肾：IC50>10000nM)。具有相似选择性的化合物,SX-3228已显示与BZ受体结合,但不与多巴胺(D1,D2),血清素(5-HT1,5-HT2和5-HT3亚型),去甲肾上腺素(α1,α2,β),GABA或乙酰胆碱(毒蕈碱)亚型[1]。
体内研究：在轻度阶段期间向大鼠施用0.5-2.5mg/kgSX-3228诱导在第三记录小时期间快速眼动睡眠(REMS)的显着减少(P<0.05)。在黑暗期开始时施用SX-3228(0.5-2.5mg/kg)显着且剂量依赖性地在6小时记录期间减少清醒(W)并增加慢波睡眠(SWS)(P<0.05-0.01);然而,最后一次记录时间内的显着变化限于2.5mg/kg剂量(P<0.01)[1]。
动物实验：大鼠[1]使用12只雄性Wistar大鼠（350-380g）。皮下（sc）注射的最终体积为1.0mL/kg。在对照期间给予所有大鼠相应体积的对照溶液（盐水+吐温-80）。sc注射后，在大约上午8:00开始进行6小时的睡眠记录。在注射之间允许至少4天，以避免对睡眠产生持久和反弹的影响。在12小时光照的光照阶段：12小时黑暗周期中，在光开始后1小时开始，在一组动物（N=6）中研究SX-32280.5-2.5mg/kg的作用。期。在对照溶液或药物施用后立即开始多导睡眠图记录。每只大鼠接受所有四种处理（对照，和0.5,1.0,2.5mg/kgSX-3228）。
参考文献：
[1].AlvariñoF,etal.EffectofSX-3228,aselectiveligandfortheBZ1receptor,onsleepandwakingduringthelight-darkcycleintherat.BrazJMedBiolRes.1999Aug;32(8):1007-14.
SX-3228物理化学性质
分子式：C18H18N4O3
分子量：338.36
储存条件：2-8℃
SX-3228重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
SX-3228
SX-3228
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
